Co to jest GABA B?

Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym układ nerwowy. Niektóre neurony mają na swojej powierzchni receptory dla tej substancji, co pozwala jej wywoływać zmiany w neuronie. Receptory składają się z dwóch podjednostek, GABA B-R1 i GABA B-R2 i są połączone z białkami G, które łączą receptory z kanałami potasowymi lub wapniowymi w neuronie. GABA hamuje układ nerwowy, wiążąc się z receptorami GABAB, co powoduje, że białka G aktywują kanały potasowe i powodują ich otwarcie lub utrudniają otwieranie kanałów wapniowych, co ogranicza zdolność neuronów do sygnalizowania innym neuronom. Receptory GABAB biorą udział w niektórych zaburzeniach psychologicznych i neurologicznych, a także w niektórych rodzajach nadużywania narkotyków. Mogą być również związane z pamięcią i rozwojem mózgu.

Receptory GABAB są również jednym z typów receptorów, z którymi oddziałują leki GHB i MDMA, czyli ecstasy. Jedyny specyficzny lek będący agonistą GABAB, który był na rynku w 2003 roku, baklofen, zmniejsza apetyt na kokainę, heroinę, nikotynę i alkohol u osób uzależnionych od tych narkotyków. Prawdopodobnie robi to poprzez hamowanie uwalniania neuroprzekaźnika dopaminy w jądrze półleżącym mózgu, regionie uważanym za zaangażowanym w układ nagrody uzależnienia. Lekarze pierwotnie przepisali baklofen w leczeniu spastyczności mięśni u pacjentów z urazami rdzenia kręgowego, stwardnieniem rozsianym, porażeniem mózgowym lub stwardnieniem zanikowym bocznym (ALS). Wynikało to z faktu, że aktywacja przez lek receptorów GABAB hamuje zdolność skurczu mięśni szkieletowych.

Baklofen łagodzi również ból spowodowany migreną i nerwobólami, takimi jak neuropatia cukrzycowa i nerwoból popółpaścowy, ale lekarze zwykle go nie przepisują, ponieważ jest środkiem uspokajającym i ludzie szybko rozwijają tolerancję na niego. Może również pomóc w niektórych objawach choroby Parkinsona. Naukowcy odkryli zmiany w receptorach GABAB w mózgach pacjentów z chorobą Alzheimera, a także wydaje się, że odgrywa on rolę w zaburzeniach psychicznych, takich jak depresja, lęk i schizofrenia.

Oprócz leków zmiany w receptorach GABAB są związane z kilkoma zaburzeniami układu nerwowego. Na początku XXI wieku naukowcy odkryli, że określona mutacja genetyczna w jednym z receptorów znacznie zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju padaczki płata skroniowego u danej osoby i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich przypadków. Leki aktywujące receptory w obwodowym układzie nerwowym okazały się obiecujące od 2000 roku jako opcja leczenia choroby refluksowej przełyku.