Neuroprzekaźniki, takie jak glutaminian, acetylocholina, serotonina, dopamina, norepinefryna i kwas gamma-aminomasłowy (GABA), w mózgu są ważne dla przekazywania sygnałów między neuronami. W szczególności GABA jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym. Oznacza to, że rolą GABA w mózgu jest przeciwdziałanie działaniu neuroprzekaźników pobudzających, takich jak acetylocholina, promowanie relaksacji i zmniejszanie aktywności mózgu. Kiedy GABA w mózgu osiąga poziomy poniżej normy lub gdy działanie GABA jest osłabione, neurony stają się nadmiernie pobudzone, co prowadzi do nadmiernego skurczu mięśni i poczucia niepokoju.
GABA w mózgu ma najwyższe stężenie w obszarach takich jak podwzgórze, hipokamp i kora mózgowa. Neurony są oddzielone małymi przestrzeniami zwanymi synapsami, przez które przechodzi polecenie lub sygnał, aby dotrzeć do następnego neuronu. Neurony nie są fizycznie połączone; dlatego GABA, jako neuroprzekaźnik mózgowy, działa jak mostek molekularny. W szczególności GABA wiąże się z receptorami GABA w błonie komórkowej neuronu, co powoduje wnikanie jonów chlorkowych do komórki nerwowej lub jonów potasowych z komórki nerwowej. Około 30 do 40% synaps nerwowych ma GABA.
Rola GABA w mózgu w promowaniu relaksacji i hamowaniu pobudzenia jest ważna dla zrozumienia, dlaczego leki wzmacniające działanie GABA są stosowane w leczeniu kilku zaburzeń neurologicznych lub psychologicznych. Na przykład podczas napadów dochodzi do nadmiernej aktywności w korze mózgowej. Aby kontrolować napady padaczkowe, podaje się leki działające na receptory GABA, a przykładami tych leków GABAergicznych lub analogów GABA są benzodiazepiny, takie jak diazepam. Inne leki symulujące działanie GABA to flumanezil, barbiturany i alkohol. Kofeina natomiast neutralizuje działanie GABA, dzięki czemu kawa pobudza i pobudza.
Inne zastosowania GABA obejmują poprawę cykli snu i obniżenie ciśnienia krwi. Zaburzenia lękowe mogą również skorzystać z leków GABAergicznych. GABA może dawać objawowe złagodzenie bólu pleców i stanów artretycznych, a także może być stosowany jako regulator napięcia mięśniowego.
Dla osób z niedoborem GABA może być podawany w postaci suplementu diety, w preparatach 200 mg. Jest dostępny w tabletkach i kapsułkach i może być przyjmowany cztery razy dziennie, w zależności od zaleceń lekarza. GABA na ogół nie przechodzi z krwi do mózgu, ale może dostać się w pobliżu przestrzeni w mózgu zwanych komorami. Mówi się, że przyjmowany doustnie GABA w mózgu może zwiększać poziom hormonu wzrostu i prolaktyny ze względu na jego wpływ na przysadkę mózgową.