Oxymetholone to steryd, który został pierwotnie opracowany, aby pomóc pacjentom z anemią spowodowaną niektórymi schorzeniami. Od tego czasu jest rutynowo stosowany przez sportowców w celu promowania przyrostu masy ciała i stymulacji wzrostu mięśni w połączeniu z treningami budującymi siłę. Bezpieczeństwo korzystania z niego z tego powodu jest wątpliwe, a w większości profesjonalnych sportów jego stosowanie do sztucznego zwiększania wydajności jest generalnie zabronione.
Stosowanie oxymetholonu często skutecznie zwiększa liczbę czerwonych krwinek u osób cierpiących na anemię z powodu pewnych schorzeń lub u tych, którzy utracili czerwone krwinki w wyniku leczenia niektórych chorób, takich jak rak. W tym celu jest przydatny i uważany za stosunkowo bezpieczny, gdy jest przyjmowany pod nadzorem lekarza. Istnieją pewne skutki uboczne, które mogą obejmować ból głowy, przyrost masy ciała, złe samopoczucie, nudności, wysokie ciśnienie krwi i obniżony poziom testosteronu. Może to prowadzić do obniżenia libido.
Wielu sportowców stosowało również oxymetholone w celu zwiększenia masy mięśniowej podczas treningów, ale generalnie nie jest to zalecane pomimo jego widocznej skuteczności. Dzieje się tak, ponieważ oxymetholone jest niezwykle toksyczny dla wątroby, zwłaszcza gdy jest przyjmowany w dużych dawkach lub spożywany przez długi czas. Osoby, które nie są pod nadzorem lekarza, narażają się na poważne uszkodzenie wątroby.
Stosowanie sterydów, w tym oksymetolonu, zostało również powiązane z niepłodnością u mężczyzn ze względu na ich zdolność do hamowania produkcji testosteronu. Zubożony testosteron może prowadzić do niskiej liczby i ruchliwości plemników, a także może obniżać libido zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet, ponieważ testosteron jest hormonem odpowiedzialnym za popęd płciowy. Efekty mogą pozostać do pewnego stopnia nawet po zaprzestaniu stosowania oxymetholone, w zależności od dawki i czasu stosowania.
W niektórych przypadkach oxymetholone może być stosowany, aby pomóc pacjentom przybrać na wadze, jeśli spodziewana jest poważna i potencjalnie szkodliwa utrata masy ciała z powodu choroby lub leczenia. Wykazano, że jest skuteczny w powodowaniu dramatycznego przyrostu masy ciała u pacjentów z AIDS, chociaż skutki uboczne mogą być zbyt duże, aby niektórzy mogli sobie z nimi poradzić. Inne metody mogą być zalecane, aby pomóc w przybieraniu na wadze, szczególnie dla osób z wysokim ryzykiem niewydolności wątroby. Skutki uboczne mogą być kontrolowane przez odpowiednie monitorowanie i zmiany dawkowania w ciągu pierwszych kilku tygodni stosowania. W przypadku zauważenia długotrwałych skutków, lek można odstawić i zastosować alternatywną terapię.