P450 odnosi się do rodziny białek metabolicznych zwanych enzymami cytochromu P450; są odpowiedzialne za rozkładanie leków w organizmie. Inhibitory P450 spowalniają lub zatrzymują chemiczne działanie enzymu cytochromu P450, zwykle poprzez wiązanie się z enzymem, zanim będzie mógł wykonać swoje zadanie. Wiadomo, że niektóre leki są inhibitorami P450, ale niektóre produkty spożywcze mogą również hamować te enzymy. W niektórych przypadkach celowe hamowanie enzymów P450 jest przydatne, ponieważ rozkładają one niektóre leki, zanim lek zacznie działać. W innych przypadkach należy unikać leków i pokarmów, które hamują działanie enzymów, aby lek szybko się rozkładał i nie odkładał w organizmie.
Duże stężenia enzymów cytochromu P450 znajdują się w wątrobie, ale można je znaleźć w wielu innych narządach, jak nerki i przewód pokarmowy. Enzymy te rozpoczynają proces rozkładania wielu różnych substancji, które mogą stać się toksyczne, jeśli nie zostaną wydalone z moczem lub żółcią. Substancje te obejmują leki, nielegalne narkotyki, hormony steroidowe i inne cząsteczki organiczne.
Szeroka gama leków działa jako inhibitory P450. To hamowanie – wraz z odwrotnym efektem, indukcją – jest odpowiedzialne za większość problemów z interakcjami leków i może powodować, że niektóre leki nagromadzą się w organizmie do toksycznych poziomów. Wiele leków przeciwdepresyjnych, takich jak Prozac, Zoloft i Luvox, jest inhibitorami niektórych enzymów P450, podobnie jak Tagemet, Cipro, Benadryl i długa lista innych leków. Spożywanie grejpfruta, soku grejpfrutowego, gwiaździstego, rukwi wodnej, a nawet używanie wyrobów tytoniowych również hamuje te enzymy.
Niektóre leki nie są już stosowane w Stanach Zjednoczonych z powodu zagrażających życiu skutków ubocznych spowodowanych interakcjami z innymi lekami będącymi inhibitorami P450. Przykłady obejmują Seldane, Hismanal, Propulsid. Inny lek, Posicor, został odstawiony, ponieważ sam w sobie jest silnym inhibitorem P450, który reagował niebezpiecznie z niektórymi lekami nasercowymi.
Ważną kwestią jest to, że niektóre leki są mniej skuteczne, ponieważ są szybciej metabolizowane, podczas gdy inne leki są faktycznie bardziej skuteczne. Leki już w postaci chemicznej, które są biologicznie aktywne, również nie łagodzą objawów, jeśli występuje wysoka aktywność cytochromu P450. Mogą działać lepiej, jeśli są przyjmowane z inhibitorami P450. Inne leki są przyjmowane w formie nieaktywnej i aktywowane przez pierwsze etapy rozpadu. Leki te mogą nie spełniać swojej funkcji dobrze, jeśli pacjent przyjmuje również inhibitor cytochromu P450.