Blokery reniny, bardziej znane jako inhibitory reniny, tworzą kategorię leków hamujących reniny. Znana również jako angiotensynogenaza, renina jest enzymem i głównym uczestnikiem układu renina-angiotensyna (RAS). W tym układzie hormonalnym, który monitoruje ciśnienie krwi i równowagę wody lub płynów w organizmie, szczególnie renina odgrywa ważną rolę w objętości zewnątrzkomórkowej organizmu, która składa się z substancji znajdujących się poza komórką. Odgrywa również rolę w zwężeniu tętnic lub skurczu naczyń tętniczych.
Nazwa RAS pochodzi od związku między reniną a peptydem o nazwie angiotensyna. Ten ostatni powstaje, gdy renina przekształca angiotensynogen, kuliste białko uwalniane głównie do osocza krwi przez wątrobę, w angiotensynę I. Ta wersja peptydu jest jednak nieaktywna. Kiedy enzym konwertujący angiotensynę I (ACE) usuwa dwie ze swoich reszt końcowych, angiotensyna I jest przekształcana do postaci aktywnej, angiotensyny II.
Tak więc renina jest odpowiedzialna za proces wytwarzania angiotensyny II, która zwiększa ciśnienie krwi i powoduje nadciśnienie, na dwa sposoby. Peptyd kurczy mięśnie otaczające naczynia krwionośne, zwłaszcza tętnice, tym samym zwężając je i ograniczając przepływ krwi. Ponadto uwalnianie hormonu aldosteronu w celu zwiększenia wchłaniania zwrotnego sodu i wody z nerek przyczynia się do nadciśnienia, a także zwiększa ogólną objętość zewnątrzkomórkową i możliwość wystąpienia niewydolności nerek.
Związek między reniną a nadciśnieniem odkryto pod koniec XIX wieku, kiedy dwóch fizjologów zauważyło rozwój wysokiego ciśnienia krwi u królików, którym wstrzyknęli enzym. Pod koniec XX wieku opracowano dwie klasy leków: inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II lub blokery receptora angiotensyny II (ARB), które koncentrują się na różnych odcinkach procesu renina-angiotensyna. Inhibitory ACE hamują enzym, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II, podczas gdy ARB hamują samą angiotensynę II.
Blokery reniny to najnowsza grupa leków opracowanych dla procesu renina-angiotensyna, zwłaszcza gdy renina zamienia angiotensynogen w angiotensynę I. Firmy farmaceutyczne rozpoczęły opracowywanie blokerów reniny, gdy odkryto, że przewlekłe stosowanie leków na nadciśnienie faktycznie napędzało produkcję reniny. Dlatego trzeba było wynaleźć blokery reniny, aby zatrzymać proces na samym początku.
Doskonałym przykładem blokerów reniny jest Remikiren, wprowadzony w 1996 roku przez szwajcarską, globalną firmę medyczną F. Hoffmann–La Roche Ltd. Innym przykładem jest Aliskiren, który został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2007. Występuje pod nazwą handlową Tekturna w USA i Rasilez w innych krajach.