Receptory GABA A znajdują się w neuronach, które reagują na neuroprzekaźnik kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Receptory te ułatwiają hamujące działanie GABA, dzięki czemu neurony są mniej podatne na odpalenie i mają uspokajający wpływ na funkcje neurologiczne. Napięcie mięśni i aktywność napadowa są moderowane przez działanie GABA. Oprócz neuroprzekaźnika wiele leków działających jako środki znieczulające lub zwiotczające mięśnie działa poprzez wiązanie się z receptorami GABAA.
Hamujący neuroprzekaźnik, GABA, znajduje się w mózgach wielu wyższych zwierząt, a około 40% wszystkich synaps ssaków ma dla niego receptory. Uwolniony z neuronu do synapsy, przestrzeni, w której komunikują się dwie komórki nerwowe, GABA wiąże się z receptorami w sąsiedniej komórce. Znajdujące się w błonie komórkowej receptory GABAA są receptorami jonotropowymi lub kanałowymi. Gdy GABA zwiąże się z nimi, nieco się otwierają, tworząc kanał, w którym ujemnie naładowane jony wlewają się do komórki, zmieniając jej ładunek i zmniejszając jej pobudliwość elektryczną i zdolność komunikowania się z innymi komórkami.
Istnieją różne podtypy receptorów GABAA, które różnią się składem poszczególnych podjednostek białkowych. Ponieważ receptor ten jest celem kilku ważnych leków uspokajających, z których każdy wiąże się z różnymi częściami receptora, farmakolodzy sklasyfikowali podtypy GABAA zgodnie ze sposobem, w jaki przyłączają się do nich różne związki. Na przykład benzodiazepiny, klasa środków zwiotczających mięśnie, wiążą się ze specjalnymi miejscami białka na receptorze GABA, które różnią się od tych aktywowanych przez sam neuroprzekaźnik GABA. Etanol i niektóre środki znieczulające mają również własne białka wiążące zlokalizowane na receptorach GABAA.
Receptory GABAA są ważnymi częściami neuronalnych pętli sprzężenia zwrotnego, które monitorują i równoważą reakcje neuronalne w całym ciele oraz sprawdzają działanie pobudzających neuroprzekaźników. Sprzężenie zwrotne GABA kontroluje napięcie mięśni poprzez hamowanie niekontrolowanych ruchów spastycznych. Kiedy środki zwiotczające mięśnie wiążą się z receptorami GABAA, powstrzymują skurcze i skurcze poprzez aktywację tej pętli sprzężenia zwrotnego. Ze względu na ogólnie uspokajające działanie GABA, leki te mogą również powodować senność i zmniejszoną kontrolę motoryczną.
Regulując hamowanie neuronalne w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, GABA kontroluje, kiedy i gdzie neurony są aktywne. Oznacza to, że gdy neurony są pobudzone w całym mózgu, jak w przypadku napadów padaczkowych, aktywacja receptorów GABA zatrzyma napad. W ten sposób działają barbiturany i niektóre inne leki przeciwdrgawkowe, podobnie jak leki przeciwlękowe, które aktywują receptory GABAA. Niektórzy ludzie przyjmują suplementy diety GABA w celu zmniejszenia lęku, chociaż nie jest jasne, jaka część przekaźnika może przekroczyć barierę krew-mózg, aby zadziałać w mózgu.