Powszechnie stosowany preparat znany jako midazolam skutecznie wywołuje sedację. Skutki wywoływane przez lek są na ogół determinowane drogą podawania i poziomem dawkowania. Silne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy umożliwia stosowanie midazolamu jako środka znieczulającego ogólnego. Oprócz stosowania midazolamu do sedacji, pracownicy służby zdrowia przepisują leki do leczenia lęku i kontroli napadów.
Midazolam należy do grupy leków znanych jako benzodiazepiny, a naukowcy przypuszczają, że podawanie midazolamu w celu sedacji powoduje depresję ośrodkowego układu nerwowego poprzez wzmocnienie działania neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). GABA działa uspokajająco, wiążąc się z miejscami receptorowymi, które uwalniają pobudzające neuroprzekaźniki. Naukowcy uważają również, że lek zwiększa zdolność wiązania GABA i hamuje rozkład i ponowne wychwytywanie substancji chemicznej, zwiększając stężenie GABA i jego działanie.
Środki przeciwlękowe, uspokojenie polekowe i znieczulenie to tylko niektóre z zastosowań midazolamu. Lekarze mogą podać midazolam jako środek uspokajający lub nasenny przed podaniem znieczulenia lub wykonaniem procedur medycznych. Chirurdzy również powszechnie stosują sam preparat jako krótko działający środek do znieczulenia ogólnego. Lekarze mogą podawać benzodiazepinę doustnie w postaci syropu, domięśniowo (IM) lub dożylnie (IV). W Australii i Wielkiej Brytanii pracownicy służby zdrowia często przepisują ten związek w paczkowanych plastikowych ampułkach jako awaryjny doustny lek przeciwpadaczkowy u dzieci. Lekarze podają również lek domięśniowo lub dożylnie w celu opanowania napadów padaczkowych u dorosłych pacjentów.
Jako lek przeciwlękowy lekarze zazwyczaj podają lek w pojedynczej dawce w zakresie od 0.25 do 1 miligrama (mg) na każdy kilogram (kg) masy ciała, do 20 mg. Uspokajające działanie leku na ogół trwa od dwóch do siedmiu godzin. Anestezjolodzy zazwyczaj stosują dawkę midazolamu 0.15 mg/kg podczas podawania leku przez IV. Szybko działająca benzodiazepina, podawana we wstrzyknięciu domięśniowym, wywołuje efekty już po 15 minutach. Czas odpowiedzi skraca się po podaniu dożylnym do 3 do 5 minut.
Częstymi działaniami niepożądanymi midazolamu są nudności i wymioty, a osoby wrażliwe na benzodiazepiny nie powinny go stosować. Pacjenci pediatryczni, którzy wykazują reakcje alergiczne po spożyciu wiśni, nie powinni stosować preparatu syropowego. Ryzyko związane ze stosowaniem midazolamu do sedacji obejmuje możliwość wywołania depresji oddechowej i obniżenia ciśnienia krwi. Federalne agencje regulujące leki zalecają, aby zapewnienie bezpieczeństwa midazolamu wymagało podawania w warunkach klinicznych lub szpitalnych, gdzie dostępny jest personel ratunkowy i sprzęt do resuscytacji.
Stosowanie leków hamujących enzym CYP3A4 niezbędny do metabolizowania benzodiazepin zwiększa stężenie we krwi i działanie midazolamu. Z drugiej strony leki, które inicjują uwalnianie enzymu, obniżają poziom we krwi i skuteczność benzodiazepiny. Połączenie leku z innymi znanymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może powodować interakcje midazolamu, które mogą obejmować głęboką sedację, której towarzyszy depresja oddechowa lub niewydolność oddechowa.