Niektóre leki antycholinergiczne są naturalnymi pochodnymi roślin, chociaż inne są preparatami półsyntetycznymi lub syntetycznymi. Niektóre leki należące do tej kategorii mają na celu wywołanie odpowiedzi ogólnoustrojowej, a inne są tworzone w celu kontrolowania funkcji w określonym układzie lub narządzie organizmu. Pracownicy służby zdrowia często przepisują leki antycholinergiczne ze względu na ich właściwości przeciwskurczowe lub zmniejszające wydzielanie.
Leki antycholinergiczne wiążą się z muskarynowymi i nikotynowymi receptorami nerwowymi w całym ciele. Działanie to blokuje dostęp do neuroprzekaźnika acetylocholiny, hamując jego aktywność w ośrodkowym układzie nerwowym, tkankach mięśni szkieletowych i naczyniowych oraz narządach wewnętrznych. Leki antycholinergiczne wpływają również na tkankę gruczołową wydalania. Chociaż leki blokujące cholinergię mogą być stworzone do działania na konkretny narząd, często mają one działanie ogólnoustrojowe ze względu na ogromną liczbę receptorów zaangażowanych w przywiązanie.
Lekarze mogą przepisać leki antycholinergiczne, aby wywołać określony efekt w ośrodkowym układzie nerwowym. Na przykład chlorowodorek biperydenu jest przepisywany w celu zmniejszenia spastyczności lub sztywności mięśni obwodowych, często związanych z chorobą Parkinsona. Wyższe dawki leków antycholinergicznych mogą powodować szarpanie, drżenie i brak koordynacji fizycznej wraz z sennością. Skopolamina zmniejsza impulsy nerwu przedsionkowego do mózgu, które sygnalizują nudności i wymioty, i czasami jest stosowana przed zabiegiem chirurgicznym w celu zneutralizowania skutków znieczulenia.
Okuliści często stosują tropikamid, który tymczasowo paraliżuje zwieracz tęczówki i mięsień rzęskowy, rozszerzając źrenicę. Dopóki efekty działania leku nie ustąpią, pacjenci mogą również odczuwać niewyraźne widzenie z powodu ich ograniczonej zdolności do normalnego akomodacji. Pacjenci, u których zdiagnozowano przewlekłe obturacyjne choroby płuc, takie jak astma, zapalenie oskrzeli czy rozedma płuc, często używają inhalatorów zawierających leki antycholinergiczne. Na przykład bromek ipratropium rozluźnia i rozszerza oskrzeliki płuc, jednocześnie zmniejszając ilość wydzieliny obturacyjnej.
Dicyklomina i dicykloweryna rozluźniają mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, a także zmniejszają wydzielanie jelit i żołądka. Lekarze mogą stosować te leki antycholinergiczne w celu objawowego złagodzenia bolesnych skurczów związanych z zespołem jelita drażliwego. Leki zmniejszają również perystaltykę jelit i mogą powodować zaparcia. Pacjenci cierpiący na nietrzymanie moczu mogą przyjmować chlorek oksybutyniny, który łagodzi skurcze pęcherza poprzez rozluźnienie mięśni gładkich, ale także zwiększa stopień zwężenia zwieracza.
Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać częstość akcji serca, ale mogą również zwiększać tętno przy wyższych dawkach. Leki ogólnie hamują działanie acetylocholiny na serce, ale w ten sposób blokują również impulsy z nerwu błędnego w węzłach rozrusznika zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, powodując zwiększenie częstości akcji serca. Kardiolodzy mogą stosować atropinę w przypadku bradykardii lub dysfunkcji węzła zatokowego. Wojsko używa również atropiny do przeciwdziałania skutkom chemicznych środków nerwowych.