Podobnie jak sam rak, leki przeciwnowotworowe występują w wielu odmianach. Każdy z nich jest dostosowany do określonej funkcji, w zależności od konkretnego celu leczenia danego pacjenta. Do klasyfikacji leków przeciwnowotworowych można jednak wykorzystać kilka szerokich kategorii. Należą do nich między innymi tradycyjna chemioterapia, terapia celowana i immunoterapia. Wybór przez lekarza dokładnego sposobu leczenia pacjenta lekami przeciwnowotworowymi będzie zależeć od rodzaju danego nowotworu, stopnia jego zaawansowania oraz preferencji pacjenta. Leki przeciwnowotworowe można stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi rodzajami terapii, takimi jak radioterapia.
Chemioterapia to jedna z najbardziej znanych klas leków przeciwnowotworowych. Leki stosowane w chemioterapii atakują komórki, które dzielą się z dużą szybkością, takie jak agresywne komórki rakowe. Niestety, komórki szpiku kostnego, mieszków włosowych i przewodu pokarmowego również dzielą się w szybkim tempie i są leczone w równie surowy sposób lekami przeciwnowotworowymi. Prowadzi to do mniejszej produkcji krwinek, podrażnienia jelit i wypadania włosów, co może być najbardziej znanym skutkiem ubocznym chemioterapii.
Inna, nowsza grupa leków przeciwnowotworowych to terapia celowana. Jak sama nazwa wskazuje, ma bardziej określone podejście niż chemioterapia. Zamiast atakować każdą komórkę, która często się dzieli, leki celowane wpływają na wzrost komórek rakowych, blokując określone typy cząsteczek, których komórki rakowe potrzebują do generowania lub podziału. Celem terapii celowanej jest zmniejszenie szkód wyrządzonych normalnym komórkom przy jednoczesnej walce z rakiem.
Aby guzy nowotworowe rosły poza pewien punkt, muszą połączyć się z ukrwieniem otaczających tkanek, tworząc własne naczynia krwionośne. Jeśli nie są w stanie tego zrobić, rozwój guza spowalnia lub zatrzymuje się. Leki przeciwnowotworowe znane jako inhibitory angiogenezy zapobiegają tworzeniu się nowych naczyń krwionośnych. Idealnie wpłynie to tylko na guz, ponieważ organizm osoby dorosłej nie buduje nowych naczyń krwionośnych, chyba że jest to część procesu gojenia się urazu.
Jednym z bardziej intrygujących rodzajów leków przeciwnowotworowych są te, które są wspólnie określane jako immunoterapia raka. Zasadniczo oznacza to wykorzystanie własnego układu odpornościowego organizmu do polowania i niszczenia szkodliwych komórek. Leki te mogą trenować układ odpornościowy organizmu do rozpoznawania komórek rakowych jako wrogów lub mogą być wykorzystywane do rekrutowania układu odpornościowego do pracy z samymi lekami. W tym ostatnim przypadku leki są w rzeczywistości przeciwciałami terapeutycznymi podawanymi jako leki. Ich obecność następnie uruchamia odpowiedź immunologiczną organizmu na komórki nowotworowe.