Η αργινίνη και η κιτρουλίνη είναι μη απαραίτητα αμινοξέα με αμφίδρομη σχέση. Η κιτρουλίνη μπορεί να παραχθεί από αργινίνη μέσω της δράσης της συνθάσης του μονοξειδίου του αζώτου. Στη συνέχεια μετατρέπεται ξανά σε αργινίνη μέσω της δράσης δύο άλλων ενζύμων. Αυτή η αντίστροφη αλληλεπίδραση είναι σημαντική στον κύκλο της ουρίας και στην παραγωγή νιτρικού οξειδίου.
Τόσο η αργινίνη όσο και η κιτρουλίνη εμπλέκονται στην αποτοξίνωση της αμμωνίας μέσω της παραγωγής ουρίας. Η σύνθεση της αργινίνης λαμβάνει χώρα κυρίως στην εντερική και νεφρική οδό όπου, μέσω της κυτταρικής δράσης, σχηματίζεται κιτρουλίνη με την προσθήκη αμμωνίας στην L-ορνιθίνη, η οποία στη συνέχεια μετατρέπεται σε αργινίνη. Μόλις αφαιρεθεί η ουρία από την αργινίνη, μετατρέπεται ξανά σε ορνιθίνη. Τα αμινοξέα στον κύκλο της ουρίας αποτοξινώνουν την αμμωνία, η οποία είναι υποπροϊόν του βακτηριακού μεταβολισμού.
Η αργινίνη βοηθά στην παραγωγή νιτρικού οξειδίου, το οποίο είναι ένα μόριο απαραίτητο για τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και έτσι επιτρέπει την υγιή ροή του αίματος μέσω του σώματος. Η κιτρουλίνη διευκολύνει την παραγωγή αργινίνης. Ως ουσίες που τονώνουν το μονοξείδιο του αζώτου, τόσο η αργινίνη όσο και η κιτρουλίνη βοηθούν στην εξάλειψη του οξειδωτικού στρες στις αρτηρίες και διευκολύνουν την απόφραξη ή τη συμφόρηση. Όταν το αίμα είναι υγιές και η καρδιά δεν χρειάζεται να εργάζεται σκληρά για να το αντλεί σε όλο το σώμα, υπάρχει περισσότερη ενέργεια για άλλες εργασίες. Η αρτηριακή πίεση μειώνεται και το σώμα μπορεί να επικεντρωθεί στην άμυνα και τη θεραπεία αντί να επιβιώσει.
Ως συμπλήρωμα διατροφής, η αργινίνη και η κιτρουλίνη μπορούν να ληφθούν σε συνδυασμό για την υποστήριξη του μεταβολισμού των πρωτεϊνών και τη διατήρηση του μυϊκού ιστού. Για το λόγο αυτό, είναι ένα δημοφιλές συμπλήρωμα μεταξύ των bodybuilders. Επιπλέον, ο συνδυασμός αργινίνης και κιτρουλίνης έχει βρεθεί ότι βελτιώνει τη σεξουαλική δυσλειτουργία στους άνδρες. Η αργινίνη από μόνη της προωθείται ως συμπλήρωμα υγείας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, ως συμπλήρωμα ανάπτυξης και ως θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία.
Τόσο η αργινίνη όσο και η κιτρουλίνη θεωρούνται μη απαραίτητες καθώς παράγονται στο σώμα, αλλά σε περιόδους στρες όπως ανάπτυξη, μόλυνση και τραύμα, μπορεί να επηρεαστεί η σύνθεση της αργινίνης και έτσι μπορεί να χρειαστεί να ληφθούν συμπληρώματα. Οι διατροφικές πηγές του αμινοξέος περιλαμβάνουν ζωικές πρωτεΐνες, πρωτεΐνη σόγιας, ξηρούς καρπούς και αυγά. Οι φυσικές πηγές κιτρουλίνης περιλαμβάνουν το καρπούζι, τα αγγούρια και την πρωτεΐνη γάλακτος, την καζεΐνη. αλλά καθώς ο οργανισμός παράγει επαρκείς ποσότητες, δεν χρειάζεται να καταναλώνεται μέσω της διατροφής, εκτός από σπάνιες περιπτώσεις ανεπάρκειας. Τα οφέλη από τη λήψη συμπληρωμάτων είναι ακόμα συζητήσιμα.