Τα φάρμακα κατά του άγχους, ή αγχολυτικά, ποικίλλουν ως προς τη μέθοδο δράσης τους. Τα περισσότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καταστάσεων άγχους λειτουργούν στην ισορροπία των χημικών ουσιών στον εγκέφαλο και μπορούν είτε να αλλάξουν είτε να αναστείλουν την ποσότητα ή τη δράση ενός στοχευμένου νευροδιαβιβαστή. Μερικοί τύποι αυτών των αγχολυτικών φαρμάκων περιλαμβάνουν βενζοδιαζεπίνες, εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) και αζαπιρόνες. Τα βαρβιτουρικά, τα οποία είναι εξαιρετικά ισχυρά ηρεμιστικά, περιλαμβάνονται επίσης στην ομάδα, αλλά σπάνια συνταγογραφούνται λόγω του μεγάλου προφίλ παρενεργειών τους και της πιθανότητας υπερδοσολογίας. Άλλα φάρμακα, όπως οι β-αναστολείς, χρησιμοποιούνται ως αγχολυτικά επειδή αναστέλλουν ορισμένες από τις κύριες σωματικές εκδηλώσεις άγχους και πανικού, όπως γρήγορους καρδιακούς παλμούς και εφίδρωση που παρουσιάζονται με μια υπερδραστήρια απόκριση «πάλης ή φυγής».
Οι βενζοδιαζεπίνες έχουν γίνει μερικά από τα πιο συχνά συνταγογραφούμενα φάρμακα κατά του άγχους. Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας λειτουργούν για να ενθαρρύνουν τη λειτουργία του συστήματος γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) στον εγκέφαλο. Το GABA είναι ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής που απαιτείται για την επιβράδυνση της απόκρισης στο στρες και η θεραπεία με ένα φάρμακο βενζοδιαζεπίνης διασφαλίζει ότι οι υποδοχείς GABA ενεργοποιούνται επαρκώς. Οι βενζοδιαζεπίνες λειτουργούν καλά επειδή είναι ταχείας δράσης και έχουν χαμηλό προφίλ παρενεργειών, αλλά η ανοχή, η εξάρτηση και ο κίνδυνος απόσυρσης αποτρέπουν πολλούς κλινικούς γιατρούς από το να τις συνταγογραφούν για μεγάλες χρονικές περιόδους. Ορισμένα συνήθως συνταγογραφούμενα αγχολυτικά βενζοδιαζεπίνης περιλαμβάνουν την αλπραζολάμη, την κλοναζεπάμη και τη διαζεπάμη.
Οι SSRI, όπως η υδροχλωρική σερτραλίνη και η υδροχλωρική παροξετίνη, συνταγογραφούνται συχνά ως μακροχρόνιες επιλογές θεραπείας για αγχώδεις διαταραχές. Έχουν σημαντικά μικρότερο κίνδυνο κατάχρησης και έχουν αποδειχθεί σε κλινικές δοκιμές ότι είναι αποτελεσματικά ως αγχολυτικά. Οι SSRIs, καθώς και τα σχετικά αντικαταθλιπτικά, δρουν εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης, η οποία αυξάνει την ποσότητα της ουσίας που είναι διαθέσιμη στη σύναψη, η οποία στη συνέχεια βοηθά στην εξισορρόπηση της χημικής αναλογίας στον εγκέφαλο. Όταν ο εγκέφαλος φτάσει σε σημείο ομοιόστασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με SSRI, το άγχος και η ανησυχία μειώνονται σημαντικά. Ένα από τα πιο κραυγαλέα μειονεκτήματα της θεραπείας με αυτό το είδος φαρμάκου είναι ο χρόνος που χρειάζεται για να συσσωρευτεί το φάρμακο σε φαρμακολογικά ενεργά επίπεδα στο σύστημα, που μερικές φορές φτάνει τους δύο μήνες.
Οι αζαπιρόνες, όπως και η μπουσπιρόνη, είναι ένας νεότερος τύπος αγχολυτικού. Λειτουργούν σχεδόν με τον ίδιο τρόπο όπως ένα SSRI, αλλά αντιμετωπίζουν το άγχος πιο διεξοδικά, όχι μόνο αυξάνοντας τη σεροτονίνη, αλλά ρυθμίζοντας επίσης την πρόσληψη ντοπαμίνης. Ο μηχανισμός των αζαπιρονών δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά πολλοί ερευνητές συμφωνούν ότι η αποτελεσματικότητά τους μπορεί επίσης να οφείλεται σε συσχέτιση με τα GABAergic μονοπάτια στον εγκέφαλο.