Υπάρχουν τέσσερις διαφορετικοί τύποι φαρμάκων για τη χοληστερόλη. Αυτά περιλαμβάνουν στατίνες, νιασίνη, ρητίνες χολικού οξέος και παράγωγα ινικού οξέος. Κάθε ένα λειτουργεί με διαφορετικό τρόπο για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης. Σε πολλές περιπτώσεις, οι ασθενείς συνταγογραφούνται περισσότερα από ένα φάρμακα, ή περισσότερα από ένα είδη φαρμάκων, για να επιτευχθούν τα επιθυμητά αποτελέσματα.
Οι στατίνες εμποδίζουν την παραγωγή χοληστερόλης στο ήπαρ. Αυτά τα φάρμακα είναι η πρώτη γραμμή άμυνας για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης. Μειώνουν τις λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας (LDL) ή την «κακή» χοληστερόλη και αυξάνουν ήπια τις λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας (HDL) ή την «καλή» χοληστερόλη. Είναι επίσης αποτελεσματικά στη μείωση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων. Οι παρενέργειες των στατινών περιλαμβάνουν εντερικά προβλήματα, ηπατική βλάβη και σε σπάνιες περιπτώσεις μυϊκή αδυναμία.
Η νιασίνη είναι ένα σύμπλεγμα βιταμινών Β που βρίσκεται στα τρόφιμα και σε υψηλότερα επίπεδα με ιατρική συνταγή. Μειώνει αποτελεσματικά την LDL χοληστερόλη και αυξάνει την HDL χοληστερόλη. Η νιασίνη που λαμβάνεται από συμπληρώματα ή πηγές τροφίμων δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης. Μόνο ένας εξειδικευμένος ιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει την επαρκή ποσότητα νιασίνης σε ατομική βάση. Διατίθενται επίσης συνταγές χωρίς ιατρική συνταγή, αλλά πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού. Οι παρενέργειες της νιασίνης περιλαμβάνουν κνησμό, μυρμήγκιασμα, έξαψη και πονοκέφαλο.
Οι ρητίνες χολικού οξέος είναι συνταγογραφούμενα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα LDL και ολικής χοληστερόλης. Συνδέονται με τη χολή στα έντερα, όπου εμποδίζουν την απορρόφησή της στο κυκλοφορικό σύστημα. Η χολή αποτελείται κυρίως από χοληστερόλη και οι ρητίνες χολικού οξέος λειτουργούν περιορίζοντας τη συνολική παροχή του σώματος.
Οι παρενέργειες αυτών των φαρμάκων περιλαμβάνουν στομαχικές διαταραχές, δυσκοιλιότητα και αέρια. Μπορεί επίσης να επηρεάσουν την απορρόφηση ορισμένων βιταμινών και άλλων φαρμάκων από το σώμα. Η ενημέρωση του ιατρού για όλα τα μη συνταγογραφούμενα φάρμακα και συμπληρώματα είναι απαραίτητη πριν από τη λήψη ρητινών χολικού οξέος.
Τα παράγωγα του ινικού οξέος, γνωστά και ως φιμπράτες, χρησιμοποιούνται για τη μείωση της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων, ενώ αυξάνουν την HDL χοληστερόλη. Η επιστήμη δεν είναι σαφής για το πώς λειτουργεί αυτό το φάρμακο χοληστερόλης. Πιστεύεται ότι οι φιμπράτες αυξάνουν τη διάσπαση των σωματιδίων τριγλυκεριδίων, μειώνουν την παραγωγή λιποπρωτεϊνών και ταυτόχρονα προκαλούν τη δημιουργία νέων σωματιδίων HDL στο σώμα.
Οι παρενέργειες των παραγώγων του ινικού οξέος περιλαμβάνουν στομαχικές διαταραχές, κόπωση, ναυτία, έμετο, ζάλη, πονοκέφαλο και θολή όραση. Οι φιμπράτες μπορεί να αλληλεπιδράσουν με άλλα φάρμακα για τη χοληστερόλη, όπως οι στατίνες, προκαλώντας μυϊκή διάσπαση και πιθανή νεφρική βλάβη. Άλλες αλληλεπιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν αραιωτικά του αίματος όπως η βαρφαρίνη, προκαλώντας υπερβολική αιμορραγία.