Ποιοι είναι οι Διαφορετικοί Τύποι Μερικών Αγωνιστών;

Υπάρχουν αρκετοί διαφορετικοί τύποι μερικών αγωνιστών. Αυτά τα φάρμακα διατηρούν τη φαρμακευτική τους δράση δεσμεύοντας σε έναν συγκεκριμένο υποδοχέα και προκαλώντας ασθενή δράση που είναι τόσο αγωνιστική όσο και ανταγωνιστική. Οι μερικοί αγωνιστές προκαλούν ποικίλα, αλλά ειδικά, φυσιολογικά αποτελέσματα, τα οποία βασίζονται στον τύπο του υποδοχέα για τον οποίο έχουν συγγένεια. Μερικές κοινές καταστάσεις για τις οποίες συνταγογραφούνται μερικοί αγωνιστές περιλαμβάνουν τη σχιζοφρένεια, τον εθισμό στα οπιούχα και την υπέρταση. Μερικά γνωστά φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία είναι η βουσπιρόνη, η αριπιπραζόλη και η πινδολόλη.

Ένας μερικός αγωνιστής μπορεί να θεωρηθεί ως ένας εύλογος, αλλά λιγότερο από τέλειος, κατάλληλος για τον αντίστοιχο υποδοχέα του. Καθώς δεσμεύεται, γεμίζει τον υποδοχέα και, ουσιαστικά, εμποδίζει τον υποδοχέα να είναι ανοιχτός σε οποιαδήποτε άλλη ουσία ή πρόσδεμα. Δεν δεσμεύεται πλήρως, ωστόσο, και δεν μπορεί να προκαλέσει αρκετή αλλαγή στον υποδοχέα για να διευκολύνει τη μέγιστη απόκριση. Προκαλεί ένα αγωνιστικό αποτέλεσμα επειδή στέλνεται ένα σήμα, αν και είναι πιο αδύναμο στη φύση του από αυτό που προκαλείται από έναν πλήρη αγωνιστή. Από την άλλη πλευρά, προκαλεί ένα ανταγωνιστικό αποτέλεσμα εμποδίζοντας πλήρως την επίδραση μιας ουσίας ή ενός προσδέματος που μπορεί να ανταγωνίζεται για τη θέση του υποδοχέα.

Οι μερικοί αγωνιστές χρησιμοποιούνται συχνά στη θεραπεία του εθισμού στα οπιούχα και της στέρησης. Οι χρόνιοι χρήστες οπιούχων αναπτύσσουν αναπόφευκτα υψηλή ανοχή στα οπιοειδή φάρμακα. Αυτό συμβαίνει επειδή ο εγκέφαλος ανταποκρίνεται στον κανονικό κορεσμό στη θέση του υποδοχέα οπιούχων αυξάνοντας περισσότερους υποδοχείς, οι οποίοι στη συνέχεια πρέπει να γεμίσουν για να αισθανθεί ο χρήστης τα αποτελέσματα του φαρμάκου. Γίνεται αδύνατο για τον χρήστη να γεμίσει όλες τις τοποθεσίες των υποδοχέων και, σε αυτό το σημείο, θα βιώσει επώδυνη απόσυρση. Η βουσπιρόνη δρα δεσμεύοντας εν μέρει τους υποδοχείς οπιούχων, οι οποίοι μετριάζουν τα συμπτώματα στέρησης χωρίς να προκαλούν ευφορία.

Η αριπιπραζόλη, ένα άλλο φάρμακο μερικού αγωνιστή, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας μέσω του υποδοχέα ντοπαμίνης 2 (D2). Η πιο παραδοσιακή αντιψυχωτική φαρμακευτική αγωγή δρα μπλοκάροντας πλήρως τη θέση D2, η οποία προκαλεί διακοπή των θετικών σχιζοφρενικών συμπτωμάτων όπως οι ψευδαισθήσεις και οι αυταπάτες. Ο πλήρης αποκλεισμός του υποδοχέα D2, ωστόσο, μπορεί να κάνει τους ασθενείς να χάσουν την ικανότητα να αισθάνονται ευχαρίστηση – που ονομάζεται ανηδονία -, να υποστούν κατάθλιψη ή να υποστούν έξαρση των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας. Αυτές οι ανεπιθύμητες παρενέργειες μπορούν να μετριαστούν με τη χρήση φαρμάκων όπως η αριπιπραζόλη αντί για πλήρεις αγωνιστές, επειδή συνδέονται με τη θέση του υποδοχέα με πιο αδύναμο τρόπο και, στην πραγματικότητα, αφήνουν να λάβει χώρα αρκετή ενεργοποίηση ντοπαμίνης για να αποκρούσει τις αρνητικές αντιδράσεις.