Ένας αγωνιστής οπιούχων είναι οποιαδήποτε ουσία παρόμοια με τη μορφίνη που παράγει σωματικά αποτελέσματα μέσω της δέσμευσης στον υποδοχέα οπιούχων ενός κυττάρου, μια συγκεκριμένη πρωτεΐνη με συγγένεια με τη χημική της σύνθεση. Όταν συνδέεται με τον υποδοχέα, ενεργοποιεί σχετικές νευρικές οδούς που οδηγούν σε μοναδικές φυσιολογικές αποκρίσεις. Ορισμένες κοινές φυσιολογικές επιδράσεις των αγωνιστών οπιούχων περιλαμβάνουν καταστολή, ανακούφιση από τον πόνο και αναπνευστική καταστολή. Υπάρχουν πιθανές θέσεις δέσμευσης αγωνιστών οπιούχων στον εγκέφαλο, το νωτιαίο μυελό και τη γαστρεντερική οδό. Η διαφορετική θέση των σημείων δέσμευσης εντός του σώματος οδηγεί σε αυτές τις ενώσεις να παρουσιάζουν σημαντικές συστηματικές παρενέργειες όταν συνταγογραφούνται για θεραπεία, όπως η δυσκοιλιότητα στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Μεταξύ των διαφορετικών υποδοχέων στους οποίους μπορεί να συνδεθεί ένας αγωνιστής οπιούχων, ο υποδοχέας «mu» είναι ο πιο ερευνημένος και, με τη σειρά του, ο πιο γνωστός υποδοχέας οπιούχων λόγω της αφθονίας του στο ισχυρό μεταιχμιακό σύστημα του εγκεφάλου. Οι υποδοχείς “mu” που βρίσκονται σε αυτήν την περιοχή παίζουν μεγάλο ρόλο στον έλεγχο των εμπειριών του φάσματος πόνου/ευχαριστίας και των συναισθηματικών αντιδράσεων σε ερεθίσματα. Αυτό το γεγονός επιτρέπει στους αγωνιστές οπιούχων να συνταγογραφούνται συνήθως φάρμακα για μέτριο έως σοβαρό πόνο. Οι πρόσθετες φυσιολογικές αποκρίσεις των αγωνιστών οπιούχων που δρουν σε άλλους υποδοχείς τους καθιστούν κατάλληλη θεραπεία για τον ανεξέλεγκτο βήχα, τον βρογχικό σπασμό και τον εθισμό/απόσυρση από τα ναρκωτικά οπιούχων. Η σύνθεση ενός αγωνιστή οπιούχων με άλλο φάρμακο όπως η ακεταμινοφαίνη μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητά του σε ορισμένες περιπτώσεις.
Οι αγωνιστές οπιούχων μπορεί να είναι «πλήρης αγωνιστές» ή «μερικοί αγωνιστές». Ένας αγωνιστής που συνδέεται πλήρως με έναν υποδοχέα οπιούχου παράγει όλο το φάσμα των σχετικών φυσιολογικών αντιδράσεων, ενώ οι αγωνιστές που δεν συνδέονται πλήρως έχουν ασθενέστερο αντιδραστικό δυναμικό. Πολλά φάρμακα αγωνιστές οπιούχων που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία ασθενών με εθισμό στα οπιούχα χρησιμοποιούν έναν ασθενέστερο αγωνιστή, όπως η μεθαδόνη, για να απελευθερώσουν την ένωση στην οποία το σώμα είναι σωματικά εθισμένο χωρίς την υψηλή ευφορία που σχετίζεται με έναν πιο πλήρη αγωνιστή. Αυτό μειώνει τα άβολα συμπτώματα στέρησης και επίσης μειώνει τη λαχτάρα για την εθιστική ουσία, η οποία μπορεί να μειώσει τη συμπεριφορά αναζήτησης ναρκωτικών που προκάλεσε αρχικά τον εθισμό.
Αν και οι περισσότεροι αγωνιστές οπιούχων παράγουν παρόμοια συστηματικά αποτελέσματα σε συγκρίσιμες δόσεις, ορισμένα φάρμακα συνδέονται πιο εύκολα με ορισμένους υποδοχείς. Αυτό οδηγεί στην ποικιλομορφία των κλινικών εφαρμογών που παρατηρούνται με τα οπιούχα φάρμακα. Ορισμένα οπιούχα, όπως η υδρομορφόνη, είναι πιο ευφορικά στη φύση τους και χρησιμοποιούνται συχνά σε περιπτώσεις έντονου πόνου που σχετίζεται με καταληκτική ασθένεια. Η διάρκεια των επιδράσεων από έναν αγωνιστή οπιούχων λαμβάνεται επίσης υπόψη από τους γιατρούς που συνταγογραφούν. Ο χρόνιος πόνος, για παράδειγμα, συχνά αντιμετωπίζεται πιο αποτελεσματικά με έναν αγωνιστή οπιούχων που έχει μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής.