Οι βήτα αποκλειστές χρησιμοποιούνται στον αθλητισμό για να μειώσουν τις σωματικές εκδηλώσεις του άγχους ενός ατόμου, εξουδετερώνοντας την αδρεναλίνη που παρεμβαίνει στην απόδοση στον αθλητισμό. Η χρήση βήτα αποκλειστών στον αθλητισμό περιορίζεται κυρίως σε δραστηριότητες που προσανατολίζονται στην ακρίβεια, όπως η τοξοβολία και η σκοποβολή. Σε δραστηριότητες όπως η γυμναστική, το γκολφ και οι καταδύσεις, οι β-αναστολείς μπορεί να είναι χρήσιμοι επειδή μικρά σωματικά λάθη μπορεί να έχουν μεγάλες επιπτώσεις στη συνολική απόδοση ενός αθλητή. Πολλοί αθλητές επωφελούνται από την επιπλέον νευρική βιασύνη που παρέχει η αδρεναλίνη, επομένως σε αυτές τις περιπτώσεις οι βήτα αποκλειστές μπορεί να μην αποτελούν πλεονέκτημα. Δεδομένου του αθέμιτου πλεονεκτήματος που παρέχουν οι β-αναστολείς στον αθλητισμό, αυτά τα φάρμακα απαγορεύονται σε πολλές επαγγελματικές αθλητικές δραστηριότητες.
Η ιατρική χρήση των β-αναστολέων σχετίζεται με την υψηλή αρτηριακή πίεση στις περισσότερες περιπτώσεις. Αυτό το είδος φαρμάκου μπορεί να επιβραδύνει τον καρδιακό παλμό ενός ατόμου και να μειώσει την ένταση στους μυς. Οι άνθρωποι χρησιμοποιούν β-αναστολείς όταν παίζουν αθλήματα για να επιτύχουν την ίδια φυσική κατάσταση. Ο πιο αργός καρδιακός παλμός και ο μειωμένος τρόμος των χεριών είναι ένα σημαντικό πλεονέκτημα σε αθλήματα όπως η τοξοβολία και η σκοποβολή, εν μέρει επειδή ένα άτομο μπορεί να σουτάρει με μεγαλύτερη ακρίβεια μεταξύ των καρδιακών παλμών. Η ακρίβεια βελτιώνεται επίσης με τη μείωση της μυϊκής έντασης, η οποία επαναφέρει το σώμα ενός παίκτη στην πιο χαλαρή κατάσταση προπόνησης.
Συχνά είναι πιο δύσκολο να κατανοήσουμε το πλεονέκτημα των β-αναστολέων στον αθλητισμό για δραστηριότητες όπως η γυμναστική. Ενώ η γυμναστική είναι μια πολύ αθλητική δραστηριότητα, είναι επίσης πολύ επικεντρωμένη στην ακρίβεια. Η ικανότητα ενός αθλητή να κολλάει ή να διατηρεί την ισορροπία του/της μπορεί να βελτιωθεί από τους β-αναστολείς.
Σε αθλήματα όπως το ποδόσφαιρο ή το μπάσκετ που είναι εξαιρετικά σωματικά, οι β-αναστολείς μπορεί στην πραγματικότητα να είναι ένα μειονέκτημα. Οι αθλητές που ασκούνται ενώ λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα συχνά αισθάνονται ναυτία ή αδυναμία. Ως εκ τούτου, η απόδοση σε επίπονα αθλήματα μειώνεται στην πραγματικότητα από τους β-αναστολείς. Παρόλο που ορισμένες πτυχές του μπάσκετ και του ποδοσφαίρου απαιτούν υψηλούς βαθμούς ακρίβειας, το μειονέκτημα όσον αφορά τις αθλητικές ικανότητες συνήθως δεν θεωρείται ότι αξίζει να το ανταλλάξουμε.
Υπάρχουν ορισμένες διαφωνίες σχετικά με το εάν η χρήση βήτα αποκλειστών στον αθλητισμό είναι πραγματικά ανήθικη. Οι β-αναστολείς δεν ενισχύουν την απόδοση με τον ίδιο τρόπο που βελτιώνουν τα φάρμακα όπως τα στεροειδή ή οι αμφεταμίνες. Αυτά τα φάρμακα δεν κάνουν τους αθλητές πιο δυνατούς ούτε τους δίνουν ικανότητες που δεν θα είχαν από τη φύση τους. Στην πραγματικότητα, οι αθλητές που χρησιμοποιούν βήτα αναστολείς στον αθλητισμό μπορούν να αποδώσουν τόσο καλά όσο στην πράξη, αποκλείοντας ένα τυχερό διάλειμμα. Αναμφισβήτητα, το αθλητικό πλεονέκτημα που παρέχεται από τους βήτα αποκλειστές θα μπορούσε να ερμηνευθεί ως ο βραδινός χώρος παιχνιδιού για αθλητές που υποφέρουν από ακραίο άγχος υπό πίεση.