Neurotransmițătorii și somnul sunt interrelaționați prin faptul că neurotransmițătorii sunt responsabili pentru majoritatea modulării activității creierului; ciclul somnului într-un fenomen biologic care s-a dovedit a fi profund afectat de modularea neurotransmițătorului. Eliberarea anumitor neurotransmițători și funcția ciclului de somn formează un continuum pentru care toate etapele somnului, cum ar fi etapa în care o persoană nu răspunde pentru prima dată la stimuli și etapa în care sunt experimentate visele, pot avea loc într-un timp sau o fază vag predeterminată de activitatea creierului. Unii neurotransmițători, cum ar fi acidul gamma-aminobutiric (GABA), sunt considerați clasic ca facilitând somnul, în timp ce alții, cum ar fi norepinefrina (NE), arată capacitatea de a facilita excitarea. Unii transmițători, cum ar fi acetilcolina (Ach), joacă un rol important în timpul ambelor faze ale conștiinței. Cercetările de ultimă oră în domeniul somnului sugerează că alți neurotransmițători pot îndeplini funcții diferite și necunoscute anterior, cum ar fi cea a Ach, de-a lungul întregului continuum al experienței fazei de somn.
Neurotransmițătorii excitatori precum NE, serotonina (5-HT) și histamina sunt eliberați de neuronii respectivi în timpul stării de veghe. Acești neurotransmițători sunt eliberați din multe zone ale creierului, cum ar fi locus ceruleus și hipotalamusul posterior și anterior. Rolul neurotransmițătorilor și inițierea somnului începe atunci când suprimarea GABA și a unui alt neurotransmițător inhibitor, galanin, ambii eliberați din nucleul preoptic lateral ventral (VLPO), este revocată. În acest moment, modularea activității creierului se orientează spre relaxare și pierderea concentrării în loc de cunoaștere și concentrare. Această schimbare de ritm inițiază alte substanțe chimice care favorizează somnul, cum ar fi melatonina, să fie eliberate din glanda pineală și adenozina, subprodusul metabolic care induce somnul, să înceapă să se acumuleze în creierul anterior.
Acești neurotransmițători inhibitori și semnale de somn de la VLPO sub formă de diferiți mesageri chimici și hormonali se acumulează și încep să se atașeze cu ușurință la orice situs deschis al receptorului, pornind cascada biologică care duce la odihnă cognitivă și corporală. Adenozina pare să joace un rol major în ceea ce privește momentul în care creierul „trece” de fapt de la o stare la alta. După cum sa menționat, substanța chimică este un produs secundar natural al acțiunii metabolice și este produsă în timpul stării de veghe atunci când se mișcă, se vorbește și se mănâncă. Corpul devine obosit deoarece pe măsură ce efectuează mișcări de veghe, adenozina se acumulează și începe să depășească dorințele de veghe cu proprietățile sale de inducere a somnului. Oamenii care din greșeală „întâlnesc” sau nu pot rămâne treji au adesea o supraabundență de acumulare de adenozină.
După ce persoana sa relaxat pe deplin, neurotransmițătorii și semnalele de somn continuă să liniștească activitatea creierului. GABA, galanin și alte substanțe chimice relaxante sunt produse în mod continuu pentru a menține corpul și creierul adormit. În acest timp, alte deșeuri acumulate în timpul ciclului de trezire pot fi transportate și îndepărtate din creier, promovând o senzație de împrospătare și bunăstare la trezire. Mișcarea rapidă a ochilor sau REM, etapa de somn în care o persoană visează, este facilitată de eliberarea unor cantități mici de neurotransmițători excitatori. Creșterea acestor neurotransmițători și diminuarea semnalului de somn în cele din urmă trezește persoana și ciclul începe din nou.