Όταν το σώμα έρχεται σε επαφή με κάτι στο οποίο είναι αλλεργικό, είτε μέσω της επαφής, της αναπνοής είτε της κατανάλωσης, απελευθερώνονται ουσίες που ονομάζονται ισταμίνες για να επιτεθούν στο αλλεργιογόνο. Οι ισταμίνες ενθαρρύνουν το σώμα να απαλλαγεί από το αλλεργιογόνο ενεργοποιώντας τρόπους για να ξεπλύνει το αλλεργιογόνο, όπως υγρά μάτια, καταρροή και φτάρνισμα. Εάν το δέρμα είναι η πληγείσα περιοχή, οι ισταμίνες μπορεί να προκαλέσουν εξάνθημα ως προστασία. Τα αντιισταμινικά μπλοκάρουν τις ισταμίνες, αποτρέποντας έτσι ορισμένες ή όλες τις επιδράσεις του αλλεργιογόνου, αλλά τα πρώιμα αντιισταμινικά συχνά προκαλούσαν υπνηλία. Ένα μη καταπραϋντικό αντιισταμινικό είναι αυτό που είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει στους ασθενείς υπνηλία ή κόπωση.
Αν και οι κατασκευαστές φαρμακευτικών προϊόντων περιγράφουν ορισμένα από τα προϊόντα τους ως μη καταπραϋντικά αντιισταμινικά, ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν υπνηλία, κόπωση, μειωμένες κινητικές αποκρίσεις και δυσκολίες συγκέντρωσης όταν τα λαμβάνουν. Από την άλλη πλευρά, ορισμένοι ασθενείς δεν εμφανίζουν κανένα από αυτά τα συμπτώματα όταν λαμβάνουν ηρεμιστικά αντιισταμινικά. Επειδή κάθε ασθενής μπορεί να αντιδράσει διαφορετικά, τα άτομα θα πρέπει να καθορίσουν πώς αντιδρούν σε ένα μη καταπραϋντικό αντιισταμινικό πριν οδηγήσουν, κάνουν σημαντικές εξετάσεις ή χειριστούν επικίνδυνα μηχανήματα.
Πολλοί τύποι αντιισταμινικών διατίθενται χωρίς ιατρική συνταγή. Παραδείγματα μη ηρεμιστικών αντιισταμινικών που κυκλοφορούν χωρίς ιατρική συνταγή περιλαμβάνουν τις εμπορικές ονομασίες Claritin®, Allegra® και Zyrtec®. Τα περισσότερα είναι διαθέσιμα μόνο ως αντιισταμινικό ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα όπως αποσυμφορητικά. Τα συνταγογραφούμενα μη καταπραϋντικά αντιισταμινικά περιλαμβάνουν τα δισκία Clarinex® και το ρινικό σπρέι Astelin®.
Με τα χρόνια, έχουν ανακαλυφθεί πολλές χρήσεις των αντιισταμινικών. Πολλοί ασθενείς είναι περισσότερο εξοικειωμένοι με τα αντιισταμινικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αναπνευστικών αλλεργιών όπως ο αλλεργικός πυρετός ή ως συστατικό σε υπνωτικά χάπια χωρίς ιατρική συνταγή. Άλλα αντιισταμινικά, όπως η μεκλιζίνη, συνταγογραφούνται συχνά για την πρόληψη του ιλίγγου και της ναυτίας που συνοδεύουν την ασθένεια κίνησης. Όταν πάσχουν από κρυολόγημα ή γρίπη, ορισμένοι ασθενείς διαπιστώνουν ότι τα αντιισταμινικά βοηθούν στο στέγνωμα των ρινικών εκκρίσεων και στην ανακούφιση του βήχα. Περιστασιακά, ορισμένα αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία χρόνιων πονοκεφάλων ή άσθματος.
Οι παρενέργειες των αντιισταμινικών εξαρτώνται εν μέρει από τον συγκεκριμένο τύπο. Οι πιο συχνές πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, πεπτικά προβλήματα, μυϊκούς πόνους και κόπωση. Ένα μη καταπραϋντικό αντιισταμινικό μπορεί, σε σπάνιες περιπτώσεις, να προκαλέσει σπασμούς, ζαλάδα, ακανόνιστους καρδιακούς παλμούς και ίκτερο. Μερικοί ασθενείς που παίρνουν ένα μη καταπραϋντικό αντιισταμινικό ανέφεραν ότι το φάρμακο τους έκανε υπερκινητικούς ή τους εμπόδισε να αποκοιμηθούν τη νύχτα.
Επιπλέον, είναι πιθανό ένας ασθενής να είναι αλλεργικός στο ίδιο το φάρμακο, είτε πρόκειται για καταπραϋντικό είτε για μη καταπραϋντικό αντιισταμινικό. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιισταμινικό πρέπει να λαμβάνουν άμεση ιατρική φροντίδα εάν έχουν δυσκολία στην αναπνοή ή την κατάποση, εμφανίσουν κνίδωση ή εάν εμφανίσουν οποιοδήποτε εσωτερικό ή εξωτερικό πρήξιμο του προσώπου. Εάν ο καρδιακός ρυθμός είναι ανομοιόμορφος ή γρήγορος, ή εάν ο ασθενής τρέμει και είναι αδύναμος, η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακοπεί και να ειδοποιηθεί αμέσως ο γιατρός του ασθενούς.