Ένας ανταγωνιστής οπιοειδών είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με τους υποδοχείς του εγκεφάλου και εμποδίζει την ικανότητα του εγκεφάλου να ανταποκρίνεται στη χρήση οπιούχων. Ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται είναι μερικοί ανταγωνιστές, ενώ άλλα παρέχουν πλήρη ανταγωνιστική δράση. Ένας ανταγωνιστής οπιοειδών χρησιμοποιείται συχνά για την καταπολέμηση του εθισμού στα οπιούχα.
Ο ανταγωνιστής είναι ισχυρότερος από ένα οπιούχο και εμποδίζει το οπιούχο να συνδεθεί με τους υποδοχείς. Αν και η ικανότητα σύνδεσης είναι ισχυρή, ο ανταγωνιστής δεν είναι σε θέση να παράγει τις ενισχυμένες ενδορφίνες που προκαλεί η χρήση ενός οπιούχου. Αυτή η ανικανότητα είναι που κάνει έναν ανταγωνιστή οπιοειδών μια επιτυχημένη θεραπεία για τον εθισμό στα οπιοειδή. Ο εγκέφαλος ενός εξαρτημένου αναζητά τη βιασύνη των ενδορφινών. Η έκρηξη ενδορφινών δεν είναι δυνατή με έναν ανταγωνιστή.
Η ναλτρεξόνη και η ναλοξόνη είναι δύο παραδείγματα πλήρους ανταγωνιστών οπιοειδών. Μερικοί ανταγωνιστές οπιοειδών περιλαμβάνουν λεβαλορφάνη και ναλορφίνη. Ονομάζονται μερικοί ανταγωνιστές λόγω των συμπτωμάτων στέρησης που προκαλούν σε άτομα που έχουν πρόσφατα κάνει χρήση οπιούχων.
Ο μερικός ανταγωνιστής οπιοειδών χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του εθισμού βάζοντας τον εθισμένο να καταπιεί μια συνταγογραφημένη ποσότητα κάθε μέρα. Οι πόθοι μπλοκάρονται και η ικανότητα κατάποσης οπιούχων εξαλείφεται, επειδή κάτι τέτοιο μπορεί να φέρει τον οργανισμό σε πλήρη απόσυρση οπιούχων. Ένας πλήρης ανταγωνιστής οπιοειδών χρησιμοποιείται συνήθως για την έκπλυση οπιούχων από το σύστημα. Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας συνήθως αντιμετωπίζονται με ναλοξόνη ή ναλτρεξόνη.
Οι τοξικομανείς σε κατοικημένες εγκαταστάσεις αποκατάστασης συχνά ξεκινούν με έναν ανταγωνιστή οπιοειδών για να εμποδίσουν τα συμπτώματα στέρησης οπιούχων, τα οποία διαφορετικά μπορεί να γίνουν σοβαρά. Ορισμένες εγκαταστάσεις απογαλακτίζουν αργά τον εξαρτημένο σε μειωμένη δόση και στη συνέχεια τον απομακρύνουν εντελώς από το ναρκωτικό. Άλλοι δίνουν μικρότερη δόση και στη συνέχεια ρωτούν τον εξαρτημένο με έναν ειδικό στη μετέπειτα φροντίδα, ο οποίος θα συνεχίσει να συνταγογραφεί το φάρμακο στον εξαρτημένο και θα παρακολουθεί τη χρήση και την πρόοδό του.
Η ναλτρεξόνη είναι ένας ανταγωνιστής οπιοειδών ικανός να αναστρέψει τις μακροπρόθεσμες αλλαγές στη χημεία του εγκεφάλου που βιώνουν άτομα με ιστορικό κατάχρησης οπιούχων. Πιθανές αλλαγές στη χημεία του εγκεφάλου που προκαλούνται από τη συνεχιζόμενη κατάχρηση οπιούχων περιλαμβάνουν το άγχος και την κατάθλιψη. Η σωστή χρήση ενός ανταγωνιστή αντιστρέφει μια τέτοια χημεία και επαναφέρει τον εγκέφαλο στην κατάσταση πριν τον εθισμό. Αυτή η διαδικασία μπορεί να διαρκέσει από 18 έως 24 μήνες.
Η θεραπεία της διαταραχής αποπροσωποποίησης μπορεί επίσης να περιλαμβάνει τη χρήση ενός ανταγωνιστή οπιοειδών. Τα συμπτώματα της αποπροσωποποίησης περιλαμβάνουν συναισθήματα απόσπασης και ζωής σε έναν ονειρικό κόσμο. Η έρευνα κατέληξε στο συμπέρασμα ότι μια σταθερή χαμηλή δόση ναλοξόνης εξάλειψε ή μείωσε σημαντικά τα συμπτώματα αποπροσωποποίησης. Μια άλλη μελέτη βρήκε μόνο 30 τοις εκατό βελτίωση των συμπτωμάτων.