Ένας αναστολέας οπιούχων ή ένας ανταγωνιστής οπιούχων/οπιοειδών είναι ένα φάρμακο που μειώνει ορισμένες από τις επιδράσεις των οπιούχων ή οπιοειδών, τα οποία συχνά συνταγογραφούνται για ανακούφιση από τον πόνο. Οι χρήσεις αυτού του αναστολέα ποικίλλουν και μερικές φορές χορηγούνται για αποτοξίνωση σε άτομα που είναι εθισμένα σε οπιοειδή ή σε σχετικές ουσίες όπως το αλκοόλ. Παίζουν επίσης σημαντικό ρόλο στην αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας από οπιοειδή.
Ο εθισμός στα οπιούχα είναι πρόκληση και μια μέθοδος για τον τερματισμό του εθισμού είναι η χρήση ενός αναστολέα οπιούχων. Αυτό μπορεί να μειώσει τυχόν ψυχολογικά οφέλη ή «υψηλά» που σχετίζονται με τη λήψη πρόσθετων οπιοειδών και για πολλούς ανθρώπους, μια σύντομη πορεία ανταγωνιστών οπιοειδών βοηθά να ξεπεραστεί ο εθισμός στα ισχυρά οπιοειδή. Υπάρχουν πολλά φάρμακα που μπορεί να λειτουργήσουν από αυτή την άποψη, ακόμη και αυτά που θα προκαλέσουν ασθένεια εάν χρησιμοποιούνται πράγματα όπως το αλκοόλ. Αυτά μπορεί να λειτουργήσουν αποτρεπτικά για όσους αναρρώνουν από την κατάχρηση ναρκωτικών.
Η μακροχρόνια πεποίθηση ήταν ότι το κύριο όφελος του αναστολέα στη θεραπεία του εθισμού είναι ότι όταν χορηγείται με ένα οπιοειδές, ο πόνος δεν ανακουφίζεται πλέον από το οπιοειδές, αλλά αυτή η κατανόηση είναι πολύ απλοποιημένη. Αντίθετα, ένας ανταγωνιστής μπορεί να μειώσει τις παρενέργειες όπως τα οπιούχα “υψηλά”, αλλά μπορεί στην πραγματικότητα να είναι χρήσιμο για τη θεραπεία του πόνου, είτε όταν συνταγογραφείται με οπιούχο είτε όταν χρησιμοποιείται μόνο του. Ένας αυξανόμενος αριθμός μελετών δείχνει ότι μερικοί άνθρωποι διαχειρίζονται αποτελεσματικά τον πόνο παίρνοντας έναν αναστολέα οπιούχων, είτε αφού έχουν χρησιμοποιήσει κάποτε οπιοειδή είτε εάν δεν τα έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ. Σε χαμηλές δόσεις, αυτοί οι αναστολείς μπορεί είτε να λειτουργήσουν με ένα συγχορηγούμενο οπιοειδές είτε μόνοι τους για να αυξήσουν τα αναλγητικά ή αναλγητικά αποτελέσματα. Αυτό το θέμα απαιτεί πρόσθετη μελέτη και οι χρήσεις των ανταγωνιστών οπιοειδών για τον έλεγχο του πόνου εξακολουθούν να θεωρούνται εκτός ετικέτας.
Μία χρήση του αναστολέα που είναι οπωσδήποτε εγκεκριμένη είναι η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας. Τα άτομα που έχουν πάρει υπερβολική δόση οπιοειδών διατρέχουν εξαιρετικά σοβαρό κίνδυνο θνησιμότητας, επειδή τα οπιοειδή μπορούν να καταστείλουν την αναπνοή σε εξαιρετικό βαθμό. Η ενδοφλέβια χορήγηση ορισμένων αναστολέων οπιοειδών, ιδιαίτερα της ναλοξόνης, είναι ένα πρώτο βήμα στη θεραπεία, καθώς τα αποτελέσματα του οπιοειδούς που λαμβάνεται θα μειωθούν σημαντικά. Ορισμένοι ανταγωνιστές οπιοειδών χρησιμοποιούνται επίσης κατά τη διάρκεια διαδικασιών όπως η εξαιρετικά γρήγορη αποτοξίνωση και συμβάλλουν στη μείωση τυχόν επιπτώσεων που θα μπορούσαν να συνεχίσουν να παράγουν τα οπιούχα στον οργανισμό, κάτι που μπορεί να βοηθήσει στον τερματισμό του εθισμού.
Υπάρχει μια σειρά από χρήσεις εκτός ετικέτας για τύπους αποκλειστών οπιούχων και αυτές οι χρήσεις μπορεί να έχουν ελάχιστη ή ισχυρή υποστηρικτική έρευνα. Έχουν γίνει κάποιες μελέτες που συνδέουν τη βελτίωση των συμπτωμάτων του αυτισμού με ορισμένους ανταγωνιστές οπιοειδών. Η προαναφερθείσα χρήση ως συμπληρωματική ή μοναδική θεραπεία για την ανακούφιση από τον πόνο είναι ένα άλλο παράδειγμα. Τέτοιες χρήσεις εξακολουθούν να θεωρούνται γενικά πειραματικές και η συνταγογράφηση φαρμάκων για χρήση εκτός ετικέτας συνήθως αποθαρρύνεται, αν και άτομα που αναζητούν ανακούφιση από τον πόνο μπορεί να αναζητήσουν γιατρούς που είναι πρόθυμοι να υποστηρίξουν αποφάσεις για να δοκιμάσουν θεραπείες αποκλειστών οπιούχων που δεν έχουν ακόμη αποδειχθεί.
Δεδομένου ότι υπάρχουν πολλοί διαφορετικοί αποκλειστές οπιούχων, οι παρενέργειες διαφέρουν ανάλογα με το άτομο και τη χημική ένωση. Οι άνθρωποι θα ήθελαν να συζητήσουν διεξοδικά τις πιθανές παρενέργειες με έναν συνταγογραφούντα ιατρό. Υπάρχει επίσης διακύμανση στον τρόπο λήψης αυτών των φαρμάκων. Ορισμένα είναι διαθέσιμα από το στόμα και άλλα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως επειδή η βιοδιαθεσιμότητα τους από το στόμα είναι χαμηλή.