Υπάρχουν τέσσερις διαφορετικοί τύποι υποδοχέων ισταμίνης που βρίσκονται στο σώμα. Και οι τέσσερις είναι παρόμοιοι στο ότι είναι υποδοχείς συζευγμένοι με πρωτεΐνη G. Κάθε υποδοχέας ισταμίνης βρίσκεται σε διαφορετικούς τύπους κυττάρων και έχει διαφορετικούς τρόπους σηματοδότησης των κυττάρων στα οποία βρίσκεται.
Οι συζευγμένοι με πρωτεΐνη G υποδοχείς είναι διαμεμβρανικοί υποδοχείς, που σημαίνει ότι διασχίζουν την κυτταρική μεμβράνη. Οι υποδοχείς ισταμίνης διεγείρονται από μόρια ισταμίνης έξω από το κύτταρο. Όταν ένας υποδοχέας ισταμίνης ενεργοποιείται, προκαλεί τη ροή ενός σήματος στο κύτταρο. Αυτό το σήμα προκαλεί στη συνέχεια μια συγκεκριμένη απόκριση από το κύτταρο, με βάση τον τύπο του κυττάρου που διεγείρεται.
Η ισταμίνη είναι ένα φυσικό μόριο που δημιουργείται από όλους τους ιστούς του σώματος, αν και είναι πολύ πιο διαδεδομένη σε ορισμένους παρά σε άλλους. Είναι γνωστό για το ρόλο που παίζει στις αλλεργικές αντιδράσεις, αλλά είναι επίσης σημαντικό για πολλές φυσιολογικές διεργασίες μέσα στο σώμα. Ο υποδοχέας ισταμίνης είναι αυτός που καθορίζει την ευαισθησία, καθώς και την απόκριση του κυττάρου στην ισταμίνη.
Οι τέσσερις τύποι υποδοχέων ισταμίνης που έχουν αναγνωριστεί είναι οι υποδοχείς Η1, Η2, Η3 και Η4. Αυτοί οι τέσσερις υποδοχείς είναι ένας από τους λόγους για τους οποίους η ισταμίνη προκαλεί τόσο ευρύ φάσμα συμπτωμάτων. Κάθε υποδοχέας διεγείρεται από την ισταμίνη, αλλά προκαλεί διαφορετικές αντιδράσεις μέσα στα διαφορετικά κύτταρα.
Ο υποδοχέας Η1 ισταμίνης βρίσκεται σε όλο το σώμα. Συγκεκριμένα, οι υποδοχείς Η1 βρίσκονται σε λεία ή ακούσια μυϊκά κύτταρα, στα κύτταρα που επενδύουν τα αιμοφόρα αγγεία στην καρδιά και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Όταν διεγείρονται, οι υποδοχείς Η1 ελέγχουν τη συστολή των λείων μυών, καθώς και τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων. Η υπερβολική διέγερση προκαλεί οξεία αλλεργική αντίδραση.
Συγκριτικά, οι υποδοχείς Η2 ισταμίνης βρίσκονται κυρίως στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου. Αυτά τα κύτταρα είναι υπεύθυνα για την έκκριση γαστρικού οξέος όταν διεγείρονται από ισταμίνη. Οι υποδοχείς Η3 βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα και ρυθμίζουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο. Τέλος, οι υποδοχείς Η4 εμφανίζονται ως επί το πλείστον σε κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων των Τ κυττάρων, των μαστοκυττάρων και των ηωσινόφιλων. Αυτοί οι υποδοχείς παίζουν ρόλο στο πώς ρυθμίζονται οι ανοσολογικές αποκρίσεις από το σώμα.
Αντιισταμινικά, ή φάρμακα που εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης, έχουν αναπτυχθεί που καταπολεμούν τη δραστηριότητα των υποδοχέων Η1 και Η2. Τα αντιισταμινικά που εμποδίζουν τη δραστηριότητα των υποδοχέων ισταμίνης Η1 χρησιμοποιούνται συνήθως σε φάρμακα για την αλλεργία, καθώς και σε φάρμακα για το κρυολόγημα και βοηθήματα ύπνου. Τα φάρμακα που αναπτύχθηκαν για να μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η2 χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της παλινδρόμησης οξέος, καθώς αναστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος.