Ένας ανταγωνιστής ισταμίνης είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με ορισμένους υποδοχείς για τον χημικό αγγελιοφόρο ισταμίνη και αποτρέπει τις επιδράσεις αυτής της χημικής ουσίας στο σώμα. Μερικά από αυτά τα φάρμακα, που ονομάζονται επίσης αντιισταμινικά, μειώνουν την αγγειοδιαστολή που ευθύνεται για κοινά συμπτώματα αλλεργίας όπως καταρροή και πρήξιμο. Τα πρώτα φάρμακα αυτής της σειράς είχαν επίσης ευρείες επιδράσεις στο νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής, αλλά τα μεταγενέστερα ήταν πιο συγκεκριμένα. Μια άλλη ομάδα ανταγωνιστών ισταμίνης εμποδίζει την έκκριση οξέος του στομάχου και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της δυσπεψίας.
Η ισταμίνη είναι μια τροποποιημένη μορφή του αμινοξέος ιστιδίνη που αυξάνει τη διαπερατότητα των αιμοφόρων αγγείων στα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, επιτρέποντάς τους να φτάσουν σε σημεία μόλυνσης και τραυματισμού. Ένας ανταγωνιστής ισταμίνης είναι μια χημική σύνδεση με τους υποδοχείς Η1 ή Η2 για την ισταμίνη και εμποδίζει τη δράση τους στο σώμα. Όταν δεσμεύεται με τους υποδοχείς Η1 του αναπνευστικού επιθηλίου, η ισταμίνη μεσολαβεί στη ρινική φλεγμονή και στις αναπνευστικές δυσκολίες που προκαλούνται από αλλεργίες. Μια άλλη κατηγορία υποδοχέων ισταμίνης, ο Η2, εκκινεί την απελευθέρωση του πεπτικού οξέος στο στομάχι από τα βρεγματικά κύτταρα.
Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι υπερευαισθησία, που πυροδοτούν έναν καταρράκτη του ανοσοποιητικού που απελευθερώνει ισταμίνη και μεσολαβεί στην αγγειοδιαστολή. Τα φάρμακα ανταγωνιστές ισταμίνης που ονομάζονται αντιισταμινικά συνδέονται με τους υποδοχείς Η1 που βρίσκονται στο αναπνευστικό επιθήλιο. Αυτό εμποδίζει τους υποδοχείς να προκαλέσουν κοινά συμπτώματα αλλεργικής απόκρισης.
Η καταρροή και η δακρύρροια των ματιών που σχετίζονται με τις αλλεργίες είναι το αποτέλεσμα της αγγειοδιαστολής που προκαλείται από την ισταμίνη που εμποδίζεται από τα αντιισταμινικά. Το φτέρνισμα πυροδοτείται εν μέρει από τους υποδοχείς Η1 στα ρινικά νεύρα και η αντιισταμινική δράση εμποδίζει την ενεργοποίησή τους. Ενώ οι ανταγωνιστές ισταμίνης εμποδίζουν τη δράση της χημικής ουσίας, δεν εμποδίζουν την παραγωγή της από τον οργανισμό.
Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς, όπως η διφαινυδραμίνη, είχαν ηρεμιστικές παρενέργειες, προκαλώντας συχνά υπνηλία. Μερικές φορές χρησιμοποιούνται σε βοηθήματα ύπνου χωρίς ιατρική συνταγή και ήπια ηρεμιστικά για να εκμεταλλευτεί αυτό το αποτέλεσμα. Αυτά τα αποτελέσματα εμφανίστηκαν επειδή αυτά τα φάρμακα δεν ήταν πολύ επιλεκτικά για τον υποδοχέα Η1 και επίσης δεσμεύονταν σε θέσεις με ανασταλτικές επιδράσεις στο νευρικό σύστημα, όπως η πρόκληση υπνηλίας. Οι υποδοχείς σεροτονίνης ήταν ένα τέτοιο σημείο αντιισταμινικής δράσης. Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς, όπως η λορατιδίνη, σχεδιάστηκαν για να είναι πιο συγκεκριμένος ανταγωνιστής της ισταμίνης Η1, περιορίζοντας τις παρενέργειές τους σε σύγκριση με προηγούμενα φάρμακα.
Το γαστρικό οξύ εκκρίνεται από τα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου ως απόκριση σε χημικούς αγγελιοφόρους συμπεριλαμβανομένης της ισταμίνης. Η υπερβολική παραγωγή οξέος είναι αιτία δυσπεψίας ή καούρας. Μια πρώιμη κατηγορία αντιόξινων φαρμάκων λειτουργεί ως ανταγωνιστής ισταμίνης, ανταγωνιζόμενος την ισταμίνη για να συνδεθεί με τους υποδοχείς Η2 και να εμποδίσει τα βρεγματικά κύτταρα να απελευθερώσουν γαστρικό οξύ. Η σιμετιδίνη είναι ένα παράδειγμα αυτών των αναστολέων Η2 που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της δυσπεψίας και μερικές φορές για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του πεπτικού έλκους. Μια άλλη κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της καούρας, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, έχει αποδειχθεί πιο αποτελεσματική από τον ανταγωνιστή της ισταμίνης.