Η φυσοστιγμίνη είναι ένας δευτερογενής μεταβολίτης που παράγεται από την αφρικανική τροπική άμπελο Physostigma venosum, γνωστή ως φασόλι calabar. Αυτή η ένωση χρησιμοποιείται ως φάρμακο στους ανθρώπους για τη θεραπεία τόσο του γλαυκώματος όσο και της μυασθένειας, και κάποτε θεωρούνταν ως θεραπεία της νόσου του Αλτσχάιμερ. Λειτουργεί ως αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης, της πρωτεΐνης που διασπά την ακετυλοχολίνη. Το μεγαλύτερο μέρος της κίνησης του σώματος βασίζεται στη μεταφορά σημάτων από τα νευρικά κύτταρα στους μύες που μεσολαβεί η ακετυλοχολίνη.
Οι αναστολείς της χολινεστεράσης, γνωστοί ως αντιχολινεστεράσες, αναστέλλουν τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης. Γενικά, είναι πολύ τοξικά για τα ζώα επειδή σχηματίζουν ένα μη αναστρέψιμο σύμπλεγμα με τη χολινεστεράση. Αυτό κάνει τους μύες να συνεχίσουν να συστέλλονται και μπορεί να επέλθει παράλυση και θάνατος. Πολλά εντομοκτόνα χρησιμοποιούν αυτόν τον τρόπο δράσης, όπως και ορισμένα νευρικά αέρια. Αντίθετα, η φυσοστιγμίνη δεσμεύει τη χολινεστεράση αναστρέψιμα, γεγονός που της επιτρέπει να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακο στον άνθρωπο.
Η θειική φυσοστιγμίνη είναι η μορφή που χρησιμοποιείται ως φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες και χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γλαυκώματος. Η φυσοστιγμίνη είναι αποτελεσματική στο να απομακρύνει το επιπλέον υγρό από το μάτι. Λειτουργεί επίσης ως μυωτικό, προκαλώντας συστολή των κόρες των ματιών. Αυτή η ιδιότητα μπορεί επίσης να βοηθήσει στη θεραπεία του γλαυκώματος. Μερικές φορές χρησιμοποιείται ως μυωτικό μετά τη διαστολή των ματιών κατά τη διάρκεια μιας οφθαλμολογικής εξέτασης.
Η μυϊκή νόσος μυασθένεια gravis μπορεί να αντιμετωπιστεί αποτελεσματικά με αυτήν την αντιχολινεστεράση. Η δράση αυτής της διαταραχής εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να εξυπηρετήσει τη λειτουργία της ενεργοποίησης των μυών. Έτσι, η θεραπεία με φυσοστιγμίνη μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων αυτής της ασθένειας.
Διεξήχθησαν κλινικές δοκιμές με φυσοστιγμίνη για να προσδιοριστεί εάν θα μπορούσε να βελτιώσει τη λειτουργία ασθενών με νόσο του Αλτσχάιμερ, επειδή υπήρχε η υπόθεση ότι τα συμπτώματα της νόσου οφείλονταν σε έλλειψη επαρκών ποσοτήτων ακετυλοχολίνης. Η θεραπεία με αυτή την ένωση προκάλεσε μια μικρή αλλά μετρήσιμη αύξηση στις γνωστικές δεξιότητες. Ωστόσο, οι ασθενείς υπέφεραν από δραστικές παρενέργειες και οι περισσότεροι από αυτούς εγκατέλειψαν τις εξετάσεις. Το συμπέρασμα ήταν ότι αυτό το φάρμακο δεν θα ήταν χρήσιμο για τη θεραπεία της νόσου του Αλτσχάιμερ.
Μια επιπλέον ιδιότητα της φυσοστιγμίνης είναι ότι μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να επηρεάσει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Αυτό επιτρέπει τη χρήση του για τη θεραπεία υπερβολικών δόσεων φαρμάκων που προκαλούν την παραγωγή υπερβολικής ποσότητας ακετυλοχολίνης. Αυτό ονομάζεται χολινεργικό αποτέλεσμα. Υπερδοσολογία των φυτικών ενώσεων ατροπίνη και σκοπολαμίνη μπορεί να προκαλέσει αυτό το αποτέλεσμα. Μια κοινή και δυνητικά θανατηφόρα πηγή τέτοιων ναρκωτικών είναι η κατανάλωση ή η εισπνοή του ζιζανίου jimson, Datura stramonium, ως απόπειρας παραισθησιογόνου.
Η χημική σύνθεση της φυσοστιγμίνης είναι ένα εξαιρετικά δύσκολο εγχείρημα, δεδομένης της πολυπλοκότητας του μορίου. Μια επιπλέον επιπλοκή είναι ότι υπάρχουν δύο μορφές της ένωσης, γνωστές ως στερεοϊσομερή, αλλά μόνο μία μορφή είναι δραστική ως φάρμακο. Οι χημικοί ανακάλυψαν έναν τρόπο σύνθεσης αυτής της χημικής ουσίας στο εργαστήριο το 1935 και έχουν αναπτυχθεί πολλές διαφορετικές μέθοδοι. Γενικά αυτή η χημική ουσία απομονώνεται από ώριμους, ξηρούς σπόρους του φυτού φασολιών calabar, αντί να συντίθεται από το μηδέν.