Ένας ανταγωνιστής ρενίνης είναι μια ένωση που αναστέλλει την έκκριση ρενίνης από τα νεφρά. Η ρενίνη, ένα ένζυμο, είναι βασικό μέρος του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS), ενός συστήματος που χρησιμοποιείται από το ανθρώπινο σώμα για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης. Οι φαρμακευτικές εταιρείες χρησιμοποιούν ανταγωνιστές ρενίνης σε φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία της υπέρτασης, μια κατάσταση που προκαλείται από υπερπαραγωγή ρενίνης που οδηγεί σε υψηλή αρτηριακή πίεση. Ένας παρόμοιος τύπος φαρμάκου γνωστός ως αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) διακόπτει επίσης το RAS, αν και δεν επηρεάζει ειδικά τη ρενίνη.
Τα νεφρά και η ρενίνη που παράγουν βοηθούν στη διατήρηση της φυσιολογικής αρτηριακής πίεσης. Τα νεφρά είτε κατακρατούν είτε απελευθερώνουν νερό και άλατα. Η ρενίνη, όταν παράγεται, δρα στο σώμα για να δημιουργήσει μια προσωρινή απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η ενέργεια είναι ένα βασικό χαρακτηριστικό στην απόκριση του σώματος «πάλη ή φυγή». Ωστόσο, όταν εμφανίζεται υπέρταση, το σώμα παράγει πάρα πολύ ρενίνη. η αρτηριακή πίεση παραμένει υψηλή.
Η υπέρταση μπορεί να έχει πολλές αρνητικές μακροπρόθεσμες επιπτώσεις στον οργανισμό. Οι πιθανότητες καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού αυξάνονται, ειδικά εάν ένα άτομο έχει μια προϋπάρχουσα πάθηση όπως ο διαβήτης. Η νεφρική ανεπάρκεια είναι μια άλλη πιθανότητα, καθώς η υψηλή αρτηριακή πίεση επιβαρύνει τα νεφρά. Αν και ορισμένες αλλαγές στον τρόπο ζωής μπορούν να βοηθήσουν στη μείωση της υπέρτασης, ένας ανταγωνιστής της ρενίνης σταματά την υπέρταση στην πηγή της: την παραγωγή ρενίνης.
Αν και η φαρμακευτική αγωγή για τη θεραπεία της υπέρτασης υπάρχει εδώ και πολλά χρόνια, αυτά που βασίζονται σε έναν ανταγωνιστή της ρενίνης είναι διαθέσιμα μόνο από το 2007. Η αλισκιρένη ήταν ο πρώτος αναστολέας ρενίνης που εγκρίθηκε για ανθρώπινη χρήση. Η αλισκιρένη και φάρμακα όπως αυτή στοχεύουν στα παρασπειραματικά κύτταρα των νεφρών, εκείνα που είναι υπεύθυνα για την έκκριση ρενίνης. Μια εφάπαξ δόση είναι αποτελεσματική για 24 ώρες. Από το καλοκαίρι του 2011, κανένα ιατρικό στοιχείο δεν έχει δείξει ότι η αλισκιρένη ή άλλοι, νεότεροι ανταγωνιστές της ρενίνης έχουν αρνητικές επιπτώσεις στα νεφρά.
Τα φάρμακα για την υπέρταση που βασίζονται σε έναν ανταγωνιστή ρενίνης δεν είναι τα μόνα που επηρεάζουν το RAS. Τα φάρμακα που είναι γνωστά ως αναστολείς ΜΕΑ επηρεάζουν επίσης το RAS, αν και σε διαφορετική θέση στον κύκλο του RAS. Αν και ένας ανταγωνιστής ρενίνης θα σταματήσει εντελώς την έναρξη του RAS, οι αναστολείς ΜΕΑ διακόπτουν τη διαδικασία στα μισά. Η ένωση αγγειοτενσίνη Ι δεν μπορεί να μετατραπεί σε αγγειοτενσίνη II λόγω του αναστολέα ΜΕΑ.
Η συνολική επίδραση και των δύο τύπων φαρμάκων είναι πανομοιότυπη. Καθώς οι αναστολείς ΜΕΑ υφίστανται περισσότερο από τους ανταγωνιστές της ρενίνης, η ιατρική κοινότητα κατανοεί καλύτερα τις παρενέργειές τους και τις αλληλεπιδράσεις με τα φάρμακα. Τα άτομα που σκέφτονται να λάβουν έναν ανταγωνιστή ρενίνης θα πρέπει να συμβουλεύονται τους γιατρούς τους, καθώς οι ίδιες ανεπιθύμητες ενέργειες και οι ίδιες αλληλεπιδράσεις των αναστολέων ΜΕΑ μπορεί να ισχύουν και για τους ανταγωνιστές της ρενίνης.