Οι αναστολείς ρενίνης, πιο γνωστοί ως αναστολείς ρενίνης, αποτελούν μια κατηγορία φαρμακευτικών ουσιών που καταστέλλουν τη ρενίνη. Γνωστή και ως αγγειοτενσινογενάση, η ρενίνη είναι ένα ένζυμο και βασικός συμμετέχων στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS). Σε αυτό το ορμονικό σύστημα που παρακολουθεί την αρτηριακή πίεση του σώματος και την ισορροπία του νερού ή των υγρών, η ρενίνη ιδιαίτερα παίζει σημαντικό ρόλο στον εξωκυτταρικό όγκο του σώματος, ο οποίος αποτελείται από ουσίες έξω από το κύτταρο. Παίζει επίσης ρόλο στη στένωση των αρτηριών, ή στην αρτηριακή αγγειοσύσπαση.
Το RAS ονομάστηκε για τη σχέση μεταξύ ρενίνης και ενός πεπτιδίου που ονομάζεται αγγειοτενσίνη. Το τελευταίο σχηματίζεται όταν η ρενίνη μετατρέπει το αγγειοτενσινογόνο, μια σφαιρική πρωτεΐνη που απελευθερώνεται κυρίως στο πλάσμα του αίματος από το ήπαρ, σε αγγειοτενσίνη Ι. Αυτή η έκδοση του πεπτιδίου, ωστόσο, είναι ανενεργή. Όταν το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης Ι (ΜΕΑ) αφαιρεί δύο από τα τερματικά του υπολείμματα, η αγγειοτενσίνη Ι μετατρέπεται στη δραστική της μορφή, την αγγειοτενσίνη II.
Έτσι, η ρενίνη είναι υπεύθυνη για τη διαδικασία που παράγει την αγγειοτασίνη ΙΙ, η οποία αυξάνει την αρτηριακή πίεση και δημιουργεί υπέρταση, με δύο τρόπους. Το πεπτίδιο συστέλλει τους μύες που περιβάλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, ιδιαίτερα τις αρτηρίες, στενεύοντάς τους έτσι και περιορίζοντας τη ροή του αίματος. Επίσης, η απελευθέρωση της ορμόνης αλδοστερόνης για την αύξηση της επαναρρόφησης του νατρίου και του νερού από τα νεφρά συμβάλλει στην υπέρταση καθώς και αυξάνει τον συνολικό εξωκυτταρικό όγκο και την πιθανότητα νεφρικής ανεπάρκειας.
Η σχέση μεταξύ ρενίνης και υπέρτασης ανακαλύφθηκε στα τέλη του 19ου αιώνα, όταν δύο φυσιολόγοι παρατήρησαν την ανάπτυξη υψηλής αρτηριακής πίεσης σε κουνέλια που έκαναν ένεση με το ένζυμο. Μέχρι τα τέλη του 20ου αιώνα, είχαν αναπτυχθεί δύο κατηγορίες φαρμακευτικών προϊόντων: αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης II (ARBs), οι οποίοι επικεντρώνονται σε διαφορετικά τμήματα της διαδικασίας ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Οι αναστολείς ΜΕΑ καταστέλλουν το ένζυμο που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι σε αγγειοτενσίνη II, ενώ τα ARB αναστέλλουν την ίδια την αγγειοτενσίνη II.
Οι αναστολείς ρενίνης είναι η πιο πρόσφατη ομάδα φαρμάκων που αναπτύχθηκε για τη διαδικασία ρενίνης-αγγειοτενσίνης, ειδικά όταν η ρενίνη μετατρέπει το αγγειοτενσινογόνο σε αγγειοτενσίνη Ι. Οι φαρμακευτικές εταιρείες άρχισαν να αναπτύσσουν αναστολείς ρενίνης όταν ανακαλύφθηκε ότι η χρόνια χρήση φαρμάκων για την υπέρταση οδήγησε στην πραγματικότητα την παραγωγή ρενίνης. Έτσι, έπρεπε να εφευρεθούν αναστολείς ρενίνης για να σταματήσει η διαδικασία από την αρχή.
Ένα χαρακτηριστικό παράδειγμα αναστολέων ρενίνης είναι το Remikiren, το οποίο εισήγαγε η παγκόσμια εταιρεία υγειονομικής περίθαλψης F. Hoffmann–La Roche Ltd. με έδρα την Ελβετία το 1996. Ένα άλλο παράδειγμα είναι το Aliskiren, το οποίο εγκρίθηκε από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA) στο 2007. Χρησιμοποιείται με την εμπορική ονομασία Tekturna στις ΗΠΑ και Rasilez σε άλλες χώρες.