Ένας υποδοχέας οπιοειδών είναι ένας υποδοχέας συζευγμένος με πρωτεΐνη G, όπου η ενεργοποίηση μιας πρωτεΐνης στο εξωτερικό ενός κυττάρου ενεργοποιεί μια σειρά από χημικές οδούς μέσα στο κύτταρο. Οι υποδοχείς οπιοειδών είναι μόρια ή θέσεις μέσα στο σώμα που ενεργοποιούνται από οπιοειδείς ουσίες. Αυτές οι τοποθεσίες ανακαλύφθηκαν στις αρχές της δεκαετίας του 1970 κατά τη διάρκεια έρευνας για το πώς τα οπιούχα φάρμακα ασκούν τη δράση τους στο ανθρώπινο σώμα. Οι υποδοχείς οπιοειδών βρίσκονται σε αφθονία στο νωτιαίο μυελό, αλλά βρίσκονται επίσης σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις σε μέρη όπως το πεπτικό σύστημα. Υπάρχουν πολλές οπιούχες ουσίες που μπορούν να ενεργοποιήσουν τις θέσεις των υποδοχέων, συμπεριλαμβανομένων των ενδογενών οπιοειδών που παράγονται από το ανθρώπινο σύστημα, όπως ενδορφίνες και εγκεφαλίνες, καθώς και εξωτερικά οπιούχα εργαστηριακής παραγωγής, όπως η υδροκωδόνη και η μορφίνη.
Οι υποδοχείς οπιοειδών αναστέλλουν τη μετάδοση της ώθησης σε διεγερτικές οδούς μέσα στο σύστημα του ανθρώπινου σώματος. Αυτά τα μονοπάτια περιλαμβάνουν τις οδούς σεροτονίνης, κατεχολαμίνης και ουσίας Ρ, οι οποίες εμπλέκονται στην αντίληψη του πόνου και στα αισθήματα ευεξίας. Οι υποδοχείς οπιοειδών υποκατηγοριοποιούνται περαιτέρω σε υποδοχείς mu, delta και kappa. Όλες οι τάξεις, ενώ παρουσιάζουν διαφορετικούς τρόπους δράσης, μοιράζονται κάποιες βασικές ομοιότητες. Όλα οδηγούνται από τον μηχανισμό αντλίας καλίου, ο οποίος βρίσκεται στην μεμβράνη πλάσματος της πλειοψηφίας των κυττάρων.
Η διαφορετική δράση που βλέπουν οι ονομασίες mu, delta και kappa δεν οφείλεται τόσο στις ποικίλες κυτταρικές αποκρίσεις μετά την ενεργοποίηση της αντλίας καλίου, αλλά λόγω της ανατομικής τοποθέτησης των υποδοχέων. Για παράδειγμα, οι οπιοειδείς υποδοχείς που βρίσκονται στο νωτιαίο μυελό και στον εγκέφαλο εμφανίζουν μια επίδραση αποδυνάμωσης του πόνου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενώ οι υποδοχείς οπιοειδών στο αναπνευστικό και πεπτικό σύστημα αναστέλλουν άλλες ενέργειες όπως η πέψη και η απάντηση στον βήχα. Η ανασταλτική απόκριση ενεργοποιείται σε όλους τους υποδοχείς οπιοειδών ξεκινώντας με την αναστολή ενός κοινού ενζύμου, της αδενυλικής κυκλάσης. Ο επόμενος χημικός καταρράκτης μετά από αυτή την αρχική χημική αντίδραση μειώνει τη ροή των σχετικών πληροφοριών στα κέντρα επεξεργασίας στον εγκέφαλο. Τα άτομα που πάσχουν από διακοπή φαρμάκων από οπιοειδή δεν έχουν αρκετή οπιούχο ουσία για να αναστείλουν αυτές τις διεγερτικές οδούς, οδηγώντας σε διέγερση και υπερβολική ανταπόκριση στον πόνο.
Μεγάλο μέρος της έρευνας που έχει γίνει στους υποδοχείς οπιοειδών επικεντρώνεται συγκεκριμένα στον υποδοχέα mu. Η διέγερση αυτού του υποδοχέα σχετίζεται με έντονα συναισθήματα ευφορίας και γαλήνης. Αυτή η αντίδραση πιστεύεται ότι οφείλεται, εν μέρει, στη διασταυρούμενη αντίδραση του υποδοχέα mu με τα συστήματα νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνης και γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Το σώμα παράγει μια οπιοειδή ουσία που είναι παρόμοια με το ναρκωτικό που συνδέεται με τον υποδοχέα mu, τη μορφίνη.