Το Activase® είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου και του οξέος ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου. Αυτές οι καταστάσεις είναι πιο γνωστές ως καρδιακή προσβολή και εγκεφαλικό, αντίστοιχα. Το Activase®, επίσης γνωστό ως Alteplase, είναι ένας τύπος φαρμάκου που ονομάζεται ενεργοποιητής ιστικού πλασμινογόνου και λειτουργεί με τη διάσπαση των θρόμβων αίματος.
Το έμφραγμα, το εγκεφαλικό και η πνευμονική εμβολή προκαλούνται από το σχηματισμό θρόμβων αίματος που εμποδίζουν τη ροή του αίματος προς την καρδιά, τον εγκέφαλο ή τους πνεύμονες. Τα συμπτώματα που παρουσιάζονται σε κάθε περίπτωση προκαλούνται από τη μειωμένη ροή αίματος και οξυγόνου στην τοποθεσία. Μια σοβαρή απόφραξη που δεν λαμβάνει έγκαιρη θεραπεία μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Ένας ενεργοποιητής πλασμινογόνου ιστού είναι ένας τύπος πρωτεΐνης που παίζει σημαντικό ρόλο στη διάσπαση των θρόμβων αίματος. Αυτή η πρωτεΐνη σχετίζεται με τα ενδοθηλιακά κύτταρα που επενδύουν τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Δεν διασπά από μόνο του τους θρόμβους αίματος. Αντίθετα, ο ρόλος του είναι στη μετατροπή του πρόδρομου ενζύμου που ονομάζεται πλασμινογόνο στην ενεργή του μορφή. Η ενεργή μορφή του πλασμινογόνου είναι ένα ένζυμο που ονομάζεται πλασμίνη και είναι αυτό το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση των θρόμβων αίματος. Το Activase® είναι ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής ιστικού πλασμινογόνου που παράγεται σε εργαστήριο.
Μετά από καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο ή πνευμονική εμβολή, το Activase® χορηγείται σε ασθενείς που πληρούν τα κριτήρια θεραπείας. Αυτά τα κριτήρια είναι πολύ αυστηρά λόγω των κινδύνων που ενέχει η χρήση αυτού του φαρμάκου. Ένα από τα πιο σημαντικά κριτήρια είναι ότι οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με το φάρμακο εντός όχι περισσότερο από τρεις έως έξι ώρες μετά από καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό ή πνευμονική εμβολή. Μετά από αυτό το διάστημα, το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι ένας ασθενής πρέπει να λάβει θεραπεία το συντομότερο δυνατό, προκειμένου τα οφέλη του φαρμάκου να αντισταθμίσουν τους κινδύνους.
Υπάρχουν πολλά άλλα κριτήρια που πρέπει να πληρούν οι ασθενείς. Αυτό το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί από κανέναν με ενεργή εσωτερική αιμορραγική αιμορραγία, επειδή τα φάρμακα ενεργοποιητή πλασμινογόνου ιστών λειτουργούν αλλάζοντας το σύστημα πήξης του αίματος. Αυτό το φάρμακο δεν μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε καμία περίπτωση όπου ο ασθενής έχει ιστορικό αιμορραγικής διαταραχής, έχει σοβαρή υψηλή αρτηριακή πίεση, έχει υποστεί πρόσφατα τραυματισμό στον εγκέφαλο ή στο νωτιαίο μυελό ή έχει υποβληθεί πρόσφατα σε χειρουργική επέμβαση στη σπονδυλική στήλη ή στον εγκέφαλο. Επιπλέον, οποιοσδήποτε λαμβάνει ένα αραιωτικό αίματος όπως η βαρφαρίνη δεν μπορεί επίσης να λάβει Activase®.
Αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες που απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα. Οι περισσότερες από αυτές τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με τον αυξημένο κίνδυνο ανεξέλεγκτης αιμορραγίας που εμφανίζεται κατά τη λήψη ενός ενεργοποιητή πλασμινογόνου ιστού. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιματηρά κόπρανα ή έμετο, βήχα με αίμα, αιμορραγία από το ορθό, διαταραχές της όρασης, αλλαγή χρώματος στα δάχτυλα των χεριών ή των ποδιών, μούδιασμα των άκρων, αδυναμία στη μία πλευρά του σώματος, αλλαγές στο χρώμα του δέρματος, σοβαρή αιμορραγία από σημείο τραυματισμού, αλλαγές σε καρδιακό ρυθμό, έντονο πόνο στο στήθος, προβλήματα ομιλίας, ξαφνικό πόνο στο χέρι ή στο πόδι και ζάλη ή λιποθυμία.