Acidul gamma aminobutiric (GABA) este principalul neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos. Unii neuroni au receptori pentru această substanță pe suprafața lor, ceea ce îi permite să declanșeze schimbări în neuron. Receptorii sunt formați din două subunități, GABA B-R1 și GABA B-R2 și sunt legați de proteinele G, care conectează receptorii la canalele de potasiu sau calciu din neuron. GABA inhibă sistemul nervos prin legarea de receptorii GABA B, care declanșează proteinele G fie să activeze canalele de potasiu și să le provoace deschiderea, fie să îngreuneze deschiderea canalelor de calciu, ceea ce limitează capacitatea neuronului de a semnala altor neuroni. Receptorii GABA B sunt implicați în unele tulburări psihologice și neurologice, precum și unele tipuri de abuz de droguri. Ele pot fi, de asemenea, conectate cu memoria și dezvoltarea creierului.
Receptorii GABA B sunt, de asemenea, unul dintre tipurile de receptori cu care interacționează medicamentele GHB și MDMA, sau ecstasy. Singurul medicament specific GABA B agonist care a fost pe piață în 2003, baclofenul, reduce pofta de cocaină, heroină, nicotină și alcool la persoanele care sunt dependente de aceste droguri. Probabil face acest lucru prin inhibarea eliberării neurotransmițătorului dopamină în nucleul accumbens al creierului, o regiune despre care se crede că este implicată în circuitul de recompensă al dependenței. Medicii au prescris inițial baclofenul pentru a trata spasticitatea musculară la pacienții care aveau leziuni ale măduvei spinării, scleroză multiplă, paralizie cerebrală sau scleroză laterală amiotrofică (ALS). Acest lucru se datorează faptului că activarea de către medicament a receptorilor GABA B inhibă capacitatea mușchilor scheletici de a se contracta.
Baclofenul ameliorează, de asemenea, durerile cauzate de migrenă și nevralgii, cum ar fi neuropatia diabetică și nevralgia postherpetică, dar medicii nu îl prescriu de obicei deoarece este un sedativ și oamenii dezvoltă rapid o toleranță la el. De asemenea, poate ajuta la unele dintre simptomele bolii Parkinson. Oamenii de știință au descoperit modificări ale receptorilor GABA B din creierul pacienților cu Alzheimer și, de asemenea, pare să joace un rol în tulburările psihice precum depresia, anxietatea și schizofrenia.
Pe lângă medicamente, modificările receptorilor GABA B sunt implicate cu mai multe tulburări ale sistemului nervos. La începutul anilor 2000, oamenii de știință au descoperit că o mutație genetică specifică a unuia dintre receptori face ca o persoană să dezvolte mult mai multe șanse de a dezvolta epilepsie a lobului temporal și este mai probabil să dezvolte cazuri severe. Medicamentele care activează receptorii din sistemul nervos periferic s-au arătat promițătoare începând cu anii 2000 ca o opțiune pentru tratarea bolii de reflux gastroesofagian.