Antagonista opioidowy to lek, który wiąże się z receptorami w mózgu i blokuje zdolność mózgu do reagowania na używanie opiatów. Niektóre stosowane leki są częściowymi antagonistami, podczas gdy inne zapewniają pełne działanie antagonistyczne. Antagonista opioidowy jest często stosowany do zwalczania uzależnienia od opiatów.
Antagonista jest silniejszy niż opiat i zapobiega wiązaniu opiatu z receptorami. Chociaż zdolność wiązania jest silna, antagonista nie jest w stanie wytwarzać wzmocnionych endorfin, które powoduje stosowanie opiatów. Ta niezdolność sprawia, że antagonista opioidowy jest skutecznym sposobem leczenia uzależnienia od opiatów. Mózg uzależnionego szuka przypływu endorfin. Przypływ endorfin nie jest możliwy w przypadku antagonisty.
Naltrekson i nalokson to dwa przykłady pełnych antagonistów opioidów. Częściowi antagoniści opioidów obejmują lewallorfan i nalorfinę. Nazywa się je częściowymi antagonistami ze względu na objawy odstawienia, które wywołują u osób, które niedawno stosowały opiaty.
Częściowego antagonistę opioidowego stosuje się w leczeniu uzależnienia, polegającego na codziennym przyjmowaniu przez uzależnionego przepisanej ilości. Głód jest zablokowany, a zdolność do przyjmowania opiatów jest eliminowana, ponieważ może to spowodować całkowite wycofanie opiatów. Pełny antagonista opioidów jest zwykle używany do wypłukiwania opiatów z organizmu. Przypadki przedawkowania są zazwyczaj leczone naloksonem lub naltreksonem.
Osoby uzależnione od opiatów w ośrodkach rehabilitacji stacjonarnej często zaczynają od antagonisty opiatów w celu zablokowania objawów odstawienia opiatów, które w przeciwnym razie mogą stać się poważne. Niektóre placówki powoli odzwyczajają uzależnionego od zmniejszonej dawki, a następnie całkowicie odstawiają go. Inni podają mniejszą dawkę, a następnie umawiają uzależnionego ze specjalistą, który będzie nadal przepisywać lek uzależnionemu i monitorować jego stosowanie i postępy.
Naltrexone jest jednym z antagonistów opioidów, zdolnym do odwrócenia długotrwałych zmian chemicznych mózgu doświadczanych przez osoby z historią nadużywania opiatów. Możliwe zmiany w chemii mózgu spowodowane ciągłym nadużywaniem opiatów obejmują lęk i depresję. Właściwe użycie antagonisty odwraca tę chemię i przywraca mózg do stanu sprzed uzależnienia. Ten proces może potrwać od 18 do 24 miesięcy.
Leczenie zaburzenia depersonalizacji może również obejmować zastosowanie antagonisty opioidowego. Objawy depersonalizacji obejmują poczucie oderwania i życia w świecie snów. Badania wykazały, że konsekwentnie niska dawka naloksonu eliminowała lub znacznie zmniejszała objawy depersonalizacji. Inne badanie wykazało jedynie 30-procentową poprawę objawów.