Beta-endorfina jest jednym z wielu endogennych neuroprzekaźników peptydów opioidowych. Jest agonistą receptorów opioidowych w mózgu. Kiedy te receptory są aktywowane, centralny układ nerwowy organizmu ulega depresji, co zmniejsza postrzeganie przez organizm ogólnej ilości bólu. Spekuluje się również, że jest podstawowym neuroprzekaźnikiem i jest równie ważny jak noradrenalina, serotonina i dopamina dla funkcjonowania mózgu.
Znajdujące się w podwzgórzu i przysadce mózgowej neuroprzekaźniki te są uwalniane podczas ostrych urazów, takich jak złamanie nogi lub długotrwały wysiłek fizyczny. Kiedy ciało jest zestresowane, endorfiny są uwalniane przez układ nerwowy do rdzenia kręgowego. W przeciwieństwie do innych rodzajów endorfin, beta-endorfiny mogą przenikać z krwiobiegu do mózgu. Tutaj działają jak środki przeciwbólowe, pomagając ciału i mózgowi radzić sobie z bólem, aż ustąpi.
Doświadczenie bólu jest inne dla każdego. Niektórzy ludzie mają wyższą tolerancję niż inni. Ilość endorfin uwalnianych przez różne czynności jest naturalnie różna dla każdej osoby. Im więcej endorfin w organizmie, tym większa ulga w bólu.
Wraz ze wzrostem bólu, uwalniana jest beta-endorfina do krwiobiegu i mózgu. Istnieją opowieści o ludziach, którzy w stresie robią coś, co wydaje się nienaturalne. Czyny takie, jak matka podnosząca samochód z uwięzionego pod nim dziecka, przypisywane są ilości beta-endorfin przepływającej przez ich ciała. Badania wykazały, że beta-endorfina odgrywa rolę we wszystkich rodzajach zachowań fizjologicznych. Należą do nich stres, alkoholizm, otyłość, choroby psychiczne i cukrzyca.
Stres i ból to dwa główne przypadki uwalniania endorfin w organizmie. Inne obejmują intensywne ćwiczenia, akupunkturę, poród i spożywanie pokarmów wypełnionych kapsaicyną. Lekkie lub umiarkowane picie może również wywoływać uwalnianie endorfin, ale intensywne picie już nie.
Biegacze długodystansowi i biegacze maratończycy świadczą o spokojnym odczuciu — „haju biegacza” — podczas wypychania swojego ciała na wyższy poziom wydajności. Podczas wysiłku biegaczy uwalniane są beta-endorfiny, które przyczepiają się do limbicznych i przedczołowych obszarów mózgu związanych z przyjemnymi, silnymi emocjami, takimi jak romantyczna miłość. Daje to biegaczowi zwiększone poczucie euforii i emocji, które pojawiają się tylko wtedy, gdy biegają.
Beta-endorfina nie uzależnia fizycznie. W przeciwieństwie do opiatów egzogennych, takich jak kodeina i morfina, beta-endorfina jest niemal natychmiast wchłaniana przez receptory opioidowe, z którymi się wiąże. Opiaty są odporne na wchłanianie i dlatego uśmierzanie bólu trwa dłużej niż naturalnie. Ta oporność może prowadzić do uzależnienia od leku w celu podtrzymania ulgi.