Przezskórna buprenorfina jest lekiem narkotycznym podawanym przez miejscowy plaster o opóźnionym uwalnianiu. Pracownicy służby zdrowia przepisują buprenorfinę pacjentom cierpiącym na przewlekły ból, który waha się od umiarkowanego do silnego. Buprenorfina to półsyntetyczny opiat, który niesie ze sobą wysoki potencjał uzależniający, a także skutki uboczne podobne do tych związanych z innymi narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Silna zdolność wiązania buprenorfiny z wieloma różnymi receptorami opiatów powoduje trudności przy próbie odwrócenia skutków za pomocą leków będących antagonistami opiatów, które zawierają nalokson.
Laboratoria wytwarzają buprenorfinę przy użyciu alkaloidu z Papaver somniferum, powszechnie znanego jako mak lekarski. Lek jest chemicznie podobny do kodeiny i morfiny, ale uważa się, że jest od 20% do 40% silniejszy niż morfina. Badania wskazują, że przezskórna buprenorfina działa jako częściowy agonista na receptory delta, mu i ORL1 w mózgu.
Lek stymuluje te receptory, które są odpowiedzialne za szereg odpowiedzi ośrodkowego układu nerwowego i hormonalnej, w tym regulację apetytu, uwalnianie endorfin, motorykę żołądka i nastrój. Ośrodki te określają również tolerancję leków i uzależnienie fizyczne. Buprenorfina działa również jako antagonista, blokując receptor kappa. Oprócz naturalnej kontroli bólu, receptor ten reguluje wydalanie płynów przez nerki i reguluje poziom świadomości.
Producenci wytwarzają przezskórną buprenorfinę w specjalnie ułożonych na warstwie plastrach, które zapewniają dawki leku w dawkach 5, 10 lub 20 mikrogramów na godzinę. Pacjenci zazwyczaj nakładają plaster na czystą, bezwłosą skórę. Zalecanymi miejscami naklejania są górna część pleców, górna część klatki piersiowej, górna część ramion i boki klatki piersiowej, a pacjent może na ogół nosić plaster do siedmiu dni przed założeniem plastra. Przezskórna buprenorfina jest również dostępna w Europie w postaci plastra trzydniowego.
Pracownicy służby zdrowia często przepisują buprenorfinę przezskórną na przewlekły ból związany z rakiem, chorobą zwyrodnieniową stawów i neuropatią. Laboratoria wytwarzają również buprenorfinę w roztworze do wstrzykiwań domięśniowych lub dożylnych. Oprócz zastosowań przeciwbólowych lek okazał się skuteczny jako środek detoksykujący opiaty. Buprenorfina i nalokson są połączone w tabletce podjęzykowej do leczenia uzależnienia od opiatów.
Częste działania niepożądane buprenorfiny obejmują podrażnienie skóry związane z klejem na plastrze przezskórnym. Instrukcje zalecają, aby pacjenci regularnie zmieniali miejsca aplikacji, nie powtarzając aplikacji w tym samym miejscu przez co najmniej 21 dni. Inne częste reakcje to nudności, wymioty i zawroty głowy, a także ból głowy. Poddanie plastra lub obszaru z nałożonym plastrem działaniu ciepła powoduje zwiększone uwalnianie leku, a także zwiększa krążenie naczyniowe. Te połączone działania stwarzają możliwość przedawkowania buprenorfiny.
Pacjenci noszący plastry z buprenorfiną mogą również odczuwać zaparcia, zatrzymanie płynów i niedociśnienie. Poważne reakcje ośrodkowego układu nerwowego obejmują depresję oddechową, uspokojenie polekowe i zmiany w ocenie. Buprenorfina wzmacnia działanie alkoholu i leków dostępnych bez recepty lub na receptę, które działają jako depresanty ośrodkowego układu nerwowego.