Parasympatykolityki działają na przywspółczulny układ nerwowy, który reguluje narządy wewnętrzne, takie jak przewód pokarmowy i serce. Sprawiają, że ten aspekt układu nerwowego jest mniej aktywny i mogą być stosowane w leczeniu różnych schorzeń. Te same związki są obecne w niektórych toksynach; działają one poprzez uszkadzanie przywspółczulnego układu nerwowego, aby zakłócić kluczowe funkcje wewnętrzne. Niektóre leki z tej rodziny mają bardzo wąski indeks terapeutyczny, co oznacza, że różnica między medycznie przydatną a niebezpieczną dawką może być bardzo mała.
Istnieje wiele zastosowań parasympatykolityków w medycynie. Jednym z nich są badania okulistyczne, w których leki takie jak atropina mogą rozszerzać oko. Lek blokuje skurcze mięśni gładkich, więc oko nie może się skupić, a źrenica rozszerza się zamiast kurczyć. Pozwala to wizjonerowi zajrzeć w głąb oka i wyraźnie zobaczyć jego wewnętrzne struktury, co może mieć znaczenie w diagnostyce i leczeniu choroby.
Niektóre z tych związków mogą pomóc w leczeniu astmy i chorób serca, zmuszając mięśnie do rozluźnienia. Skurcz mięśni gładkich może uciskać drogi oddechowe i powodować problemy z tętnem, więc leki przywspółczulne mogą być stosowane do przerwania tych skurczów. Są również przydatne w leczeniu niektórych schorzeń żołądkowo-jelitowych, w których pacjent doświadcza częstych niekontrolowanych skurczów mięśni gładkich oraz w leczeniu bolesnych skurczów pęcherza.
Gruczoły ślinowe i łzowe mogą być również kontrolowane przez parasympatykolityki, ponieważ te wydzieliny są regulowane przez przywspółczulny układ nerwowy, podobnie jak gruczoły potowe. Na przykład osoby z poważnymi problemami z poceniem się mogą otrzymywać te leki jako terapię w celu zmniejszenia produkcji potu. Wymagana jest ostrożność, aby upewnić się, że pacjent jest nadal w stanie bezpiecznie regulować temperaturę wewnętrzną, co jest problemem, gdy potliwość jest tłumiona; podczas gdy nadmierne pocenie się nie jest pożądane, trochę potu jest konieczne, aby kontrolować temperaturę.
Innym wskazaniem klinicznym dla leków parasympatykolitycznych może być leczenie niektórych rodzajów zatruć. Na przykład atropina jest użytecznym antidotum na gaz paraliżujący, a wojskowi mogą otrzymać instrukcje, jak używać jej w nagłych wypadkach. Szpitale mogą utrzymywać w tym celu niewielki zapas leków parasympatykolitycznych, więc są przygotowane dla pacjentów narażonych na toksyny nerwowe.
Obawy o bezpieczeństwo parasympatykolityków mogą skłaniać niektóre placówki medyczne do trzymania ich w ściśle kontrolowanym obszarze. Przed ich użyciem pracownicy służby zdrowia muszą wykazać, że leki i dawkowanie są prawidłowe i mogą wymagać przestrzegania określonego protokołu przed podaniem jakichkolwiek leków pacjentom. Gwarantuje to, że pacjenci nie otrzymają przypadkowo niebezpiecznych leków lub nadmiernych dawek przepisanych leków.