Σε γενικές γραμμές, η κύρια χρήση της αναστροζόλης για τους άνδρες είναι η καταστολή της παραγωγής οιστρογόνων, των κύριων γυναικείων σεξουαλικών ορμονών. Το φάρμακο συνταγογραφείται συχνά ως ορμονική θεραπεία για γυναίκες που πάσχουν από καρκίνο του μαστού στα μετεμμηνοπαυσιακά στάδια, αλλά σε σπάνιες περιπτώσεις όταν ένας άνδρας ασθενής έχει καρκίνο του μαστού, η αναστροζόλη μπορεί επίσης να είναι μια θεραπευτική επιλογή. Η χρήση της αναστροζόλης παρατηρείται επίσης συχνά σε bodybuilders που θέλουν να διατηρήσουν την αρρενωπή και μυώδη σωματική τους διάπλαση, ειδικά για εκείνους που μπορεί να λαμβάνουν στεροειδή. Η αναστροζόλη μπορεί επίσης να αποτελεί μέρος της θεραπείας για άνδρες που πάσχουν από καρκίνο του προστάτη.
Η καταστολή των οιστρογόνων, συγκεκριμένα της ορμόνης οιστραδιόλης, είναι συχνά απαραίτητη για τους άνδρες που έχουν ορμονικές διαταραχές. Τα αυξημένα επίπεδα της γυναικείας ορμόνης στους άνδρες μπορεί να εκδηλωθούν με γυναικομαστία ή ανάπτυξη μαστών στους άνδρες και υπογοναδισμό ή μειωμένη λειτουργία των όρχεων. Σε χειρότερες περιπτώσεις, τα υπερβολικά οιστρογόνα μπορεί να θέσουν τους άνδρες σε υψηλότερο κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου του προστάτη και καρδιαγγειακών παθήσεων. Η συνταγογράφηση αναστροζόλης για άνδρες σε αυτές τις καταστάσεις έχει δείξει σημαντική μείωση των επιπέδων οιστραδιόλης και, ως εκ τούτου, μείωση των συμπτωμάτων και των κινδύνων.
Η καταστολή των οιστρογόνων είναι επίσης ένας σημαντικός παράγοντας στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, καθώς μελέτες έχουν αποδείξει ότι τα καρκινικά κύτταρα του μαστού τρέφονται πραγματικά με οιστρογόνα για να πολλαπλασιαστούν και να επιδεινώσουν τον καρκίνο. Η αναστροζόλη εμποδίζει την ορμόνη ανδρογόνο, την ανδρική ορμόνη του φύλου, να μετατραπεί σε οιστρογόνο, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα οιστρογόνων στο σώμα. Η αναστροζόλη για άνδρες είναι συνήθως μια κοινή θεραπευτική επιλογή για άνδρες ασθενείς με καρκίνο του μαστού, καθώς τόσο ο γυναικείος όσο και ο ανδρικός τύπος καρκίνου του μαστού είναι παθολογικά παρόμοιοι.
Μια άλλη χρήση της αναστροζόλης για τους άνδρες είναι η διατήρηση μιας ισχυρής και ογκώδους σωματικής διάπλασης μεταξύ των bodybuilders, ειδικά εκείνων που λαμβάνουν αναβολικά στεροειδή. Μια λειτουργία των στεροειδών είναι ότι μιμείται τις δράσεις της φυσικής τεστοστερόνης, με αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων πρωτεΐνης, τη συσσώρευση μυών και τη βελτίωση της δύναμης. Κατά ειρωνικό τρόπο, τα υπερβολικά επίπεδα τεστοστερόνης και φαρμάκων που μοιάζουν με τεστοστερόνη σηματοδοτούν το σώμα να μετατρέψει τις ανδρικές ορμόνες σε οιστραδιόλη, κάτι που μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη γυναικείων χαρακτηριστικών όπως το στήθος και η κατακράτηση λίπους. Οι bodybuilders αντισταθμίζουν αυτήν τη μετατροπή ορμονών χρησιμοποιώντας αναστροζόλη, αλλά η χρήση συχνά γίνεται λάθος και μπορεί να προκαλέσει περισσότερες δυσμενείς επιπτώσεις.
Έχει επίσης παρατηρηθεί ότι οι ορμόνες αυξάνουν τα περιστατικά καρκίνου του προστάτη, ειδικά για ηλικιωμένους ασθενείς ή εκείνους που βρίσκονται σε προχωρημένα στάδια της νόσου. Οι ασθενείς συχνά συνταγογραφούνται φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα τεστοστερόνης για να αποτρέψουν την εξάπλωση του καρκίνου, αλλά ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι τα οιστρογόνα μπορεί επίσης να διευρύνουν τον προστάτη και να προάγουν την ανάπτυξη του καρκίνου. Οι γιατροί συνταγογραφούν αναστροζόλη για να εξασφαλίσουν τη διατήρηση χαμηλών επιπέδων οιστρογόνων, ειδικά επειδή υπάρχει αύξηση των οιστρογόνων στους ηλικιωμένους άνδρες.