Οι βήτα αποκλειστές ή οι βήτα-αδρενεργικοί αποκλειστικοί παράγοντες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία πολλών από τα επιζήμια συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας. Η ασθένεια, η οποία είναι μια κλινική κατάσταση που εκδηλώνεται με την αδυναμία της καρδιάς να αντλεί επαρκείς ποσότητες οξυγονωμένου αίματος, αντιμετωπίζεται συστηματικά με φάρμακα βήτα αποκλεισμού. Οι βήτα αποκλειστές αντιμετωπίζουν τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας που προκαλείται από την υπεραφθονία μιας κατηγορίας ορμονών, που ονομάζονται κατεχολαμίνες. Επιπλέον, οι β-αναστολείς μπορούν να θεραπεύσουν άλλα συμπτώματα που μπορεί να υπάρχουν, όπως η υψηλή αρτηριακή πίεση, ο πόνος στο στήθος και η καρδιακή αρρυθμία. Η χρήση β-αναστολέων σε καρδιακή ανεπάρκεια έχει αποδειχθεί ότι μειώνει την ανάγκη νοσηλείας, επιβραδύνει την εξέλιξη της νόσου και μειώνει τον συνολικό κίνδυνο θανάτου.
Η χρήση β-αναστολέων στην καρδιακή ανεπάρκεια σχετίζεται κυρίως με την επίδραση του φαρμάκου στον καρδιακό ρυθμό. Το φάρμακο, μέσω του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, μειώνει τον καρδιακό ρυθμό του ασθενούς, εμποδίζοντας την καρδιά να εργαστεί σκληρότερα λόγω της πάθησης. Ωστόσο, αυτό το αποτέλεσμα δεν θεωρήθηκε επιθυμητό για ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια όταν μελετήθηκε για πρώτη φορά το φάρμακο. Ένας μειωμένος καρδιακός ρυθμός ενέχει τον κίνδυνο επιδείνωσης των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, αλλά καθώς συνεχίστηκε η έρευνα, οι β-αναστολείς αποδείχθηκαν ότι έχουν οφέλη που υπερτερούσαν αυτού του κινδύνου. Η ακριβής αιτιολογία της περίπτωσης της καρδιακής ανεπάρκειας είναι σημαντική όταν ένας γιατρός αποφασίζει εάν θα χρησιμοποιήσει β-αναστολείς. Μια περίπτωση που υπάρχει λόγω διαταραχής της κοιλιακής πλήρωσης, σε αντίθεση με μια περίπτωση που προκαλείται από διαταραχή της κοιλιακής κένωσης, φαίνεται να ανταποκρίνεται καλύτερα στους β-αναστολείς στην καρδιακή ανεπάρκεια.
Εκτός από τη συμπαθητική δράση τους στον καρδιακό μυ, οι β-αναστολείς στην καρδιακή ανεπάρκεια επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης/αγγειοτενσίνης του νεφρού. Τα φάρμακα βήτα αποκλεισμού προκαλούν μείωση της έκκρισης της ορμόνης, της ρενίνης. Καθώς η ρενίνη μειώνεται, εμφανίζεται ένας καταρράκτης γεγονότων που μειώνουν την ζήτηση της καρδιάς για οξυγόνο. Ο καταρράκτης μειώνει τον όγκο του εξωκυττάριου υγρού και αυξάνει την ικανότητα του αίματος να συγκρατεί και να μεταφέρει οξυγόνο στους ιστούς του σώματος. Η θεραπεία με βήτα αποκλειστές μπορεί να συμπληρωθεί, και συμπληρώνεται στις περισσότερες περιπτώσεις, με διουρητικά και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) που ενισχύουν αυτό το αποτέλεσμα.
Οι ασθενείς που έχουν σημαντική δύσπνοια – δύσπνοια – ενώ παραμένουν σε ηρεμία είναι μεταξύ εκείνων που μπορεί να μην είναι υποψήφιοι για θεραπεία με β-αναστολείς. Η σοβαρή δύσπνοια μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους που σχετίζονται με τη θεραπεία με βήτα αποκλειστές. Μερικοί ασθενείς θεωρούνται αιμοδυναμικά ασταθείς εάν το αίμα τους δεν μεταφέρει καλά οξυγόνο, ακόμη και υπό κανονικές συνθήκες. Αυτοί οι ασθενείς μπορεί να μην είναι καλοί υποψήφιοι για θεραπεία.