Ορισμένα αντιχολινεργικά φάρμακα είναι φυσικά φυτικά παράγωγα, αν και άλλα είναι ημισυνθετικά ή συνθετικά σκευάσματα. Ορισμένα φάρμακα που ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία έχουν σχεδιαστεί για να παράγουν συστηματική απόκριση και άλλα δημιουργούνται για τον έλεγχο της λειτουργίας ενός συγκεκριμένου συστήματος ή οργάνου του σώματος. Οι πάροχοι υγειονομικής περίθαλψης συχνά συνταγογραφούν αντιχολινεργικά φάρμακα για τις αντισπασμωδικές ή τις ιδιότητές τους που μειώνουν την έκκριση.
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα συνδέονται με τους μουσκαρινικούς και νικοτινικούς νευρικούς υποδοχείς σε όλο το σώμα. Αυτή η δράση εμποδίζει την πρόσβαση στον νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της χημικής ουσίας στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στους σκελετικούς και αγγειακούς μυϊκούς ιστούς και στα εσωτερικά όργανα. Τα αντιχολινεργικά επηρεάζουν επίσης τον απεκκριτικό αδενικό ιστό. Αν και τα χολινεργικά φάρμακα αποκλεισμού μπορεί να δημιουργηθούν για δράση σε ένα συγκεκριμένο όργανο, συχνά έχουν συστηματικές επιδράσεις λόγω του τεράστιου αριθμού υποδοχέων που εμπλέκονται στην προσκόλληση.
Οι γιατροί μπορούν να συνταγογραφήσουν αντιχολινεργικά φάρμακα για να παράγουν μια συγκεκριμένη επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το Biperiden hydrochloride, για παράδειγμα, συνταγογραφείται για τη μείωση της σπαστικότητας ή της ακαμψίας των περιφερικών μυών που συχνά σχετίζεται με τη νόσο του Πάρκινσον. Υψηλότερες δόσεις αντιχολινεργικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν τράνταγμα, τρέμουλο και έλλειψη σωματικού συντονισμού μαζί με υπνηλία. Η σκοπολαμίνη μειώνει τα αιθουσαία νευρικά ερεθίσματα στον εγκέφαλο που σηματοδοτούν ναυτία και έμετο και μερικές φορές χρησιμοποιείται πριν από τη χειρουργική επέμβαση για να αναιρέσει τα αποτελέσματα της αναισθησίας.
Οι οφθαλμίατροι χρησιμοποιούν συχνά τροπικαμίδη, η οποία παραλύει προσωρινά τον σφιγκτήρα της ίριδας και τον ακτινωτό μυ, διαστέλλοντας την κόρη. Μέχρι να εξαφανιστούν τα αποτελέσματα του φαρμάκου, οι ασθενείς μπορεί επίσης να εμφανίσουν θολή όραση λόγω της μειωμένης ικανότητάς τους να προσαρμοστούν κανονικά. Οι ασθενείς που έχουν διαγνωστεί με χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες, όπως άσθμα, βρογχίτιδα ή εμφύσημα, χρησιμοποιούν συχνά συσκευές εισπνοής που περιέχουν αντιχολινεργικά φάρμακα. Το βρωμιούχο ιπρατρόπιο, για παράδειγμα, χαλαρώνει και διαστέλλει τα βρογχιόλια του πνεύμονα ενώ μειώνει την ποσότητα της αποφρακτικής έκκρισης.
Η δικυκλομίνη και η δικυκλοβερίνη χαλαρώνουν τους λείους μυς της γαστρεντερικής οδού, μαζί με τη μείωση των εκκρίσεων του εντέρου και του στομάχου. Οι γιατροί μπορεί να χρησιμοποιήσουν αυτά τα αντιχολινεργικά φάρμακα για συμπτωματική ανακούφιση από τους επώδυνους σπασμούς που σχετίζονται με το σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου. Τα φάρμακα μειώνουν επίσης την περισταλτικότητα στο έντερο και μπορεί να προκαλέσουν δυσκοιλιότητα. Οι ασθενείς που πάσχουν από ακράτεια της ουροδόχου κύστης μπορεί να λάβουν χλωριούχο οξυβουτινίνη, η οποία ανακουφίζει από τους σπασμούς της ουροδόχου κύστης χαλαρώνοντας τους λείους μυς, αλλά και αυξάνει την ποσότητα της συστολής του σφιγκτήρα.
Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να μειώσουν τον καρδιακό ρυθμό, αλλά μπορούν επίσης να αυξήσουν τον ρυθμό σε υψηλότερες δόσεις. Τα φάρμακα γενικά αναστέλλουν τις επιδράσεις της ακετυλοχολίνης στην καρδιά, αλλά με αυτόν τον τρόπο εμποδίζουν επίσης τα ερεθίσματα από το πνευμονογαστρικό νεύρο στους κόμβους του φλεβοκόμβου και του κολποκοιλιακού βηματοδότη, προκαλώντας αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Οι καρδιολόγοι μπορεί να χρησιμοποιήσουν ατροπίνη σε περιπτώσεις βραδυκαρδίας ή δυσλειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου. Ο στρατός χρησιμοποιεί επίσης ατροπίνη για να εξουδετερώσει τις επιδράσεις των χημικών νευρικών παραγόντων.