Πολλά φάρμακα μπορεί να έχουν επιπτώσεις στο κυκλοφορικό σύστημα του ανθρώπινου σώματος, όπως η επέκταση ή η σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων σε κάποιο βαθμό. Αυτά τα φάρμακα που προκαλούν συστολή των αιμοφόρων αγγείων είναι γνωστά ως αγγειοσυσταλτικά και η συσταλτική τους δράση ονομάζεται αγγειοσυστολή. Γενικά, η δράση αυτών των φαρμάκων προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η επίδραση είναι παρόμοια με εκείνη της ορμόνης βαζοπρεσίνης που παράγεται φυσικά στο σώμα. Τα αγγειοσυσπαστικά φάρμακα αναφέρονται μερικές φορές είτε ως πιεστικά είτε ως αγγειοσυσπαστικά.
Τα αιμοφόρα αγγεία που επηρεάζονται συχνότερα από αγγειοσυσταλτικά περιλαμβάνουν τις φλέβες και τις μεγαλύτερες αρτηρίες και, σε κάποιο βαθμό, μικρότερες αρτηρίες γνωστές ως αρτηρίδια. Η συστολή αυτών των μεγάλων αιμοφόρων αγγείων οδηγεί σε υψηλότερη αρτηριακή πίεση και η επίδραση στις αρτηρίες προκαλεί λιγότερο οξυγόνο για να φτάσει σε ορισμένα μέρη του σώματος. Αυτά τα φάρμακα συνήθως επηρεάζουν τα λεία μυϊκά κύτταρα που επενδύουν τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Οι πιεστές προκαλούν αύξηση των επιπέδων ιόντων ασβεστίου στην κυκλοφορία του αίματος και ο λείος μυϊκός ιστός απορροφά αυτό το ασβέστιο, προκαλώντας τη συστολή τους.
Διάφοροι τύποι αγγειοσυσταλτικών φαρμάκων μπορεί να χρησιμοποιούν διαφορετικές μεθόδους για να αυξήσουν την ποσότητα των διαθέσιμων ιόντων ασβεστίου. Άμεσα αγγειοσυσταλτικά συνδέονται με ειδικούς αδρενεργικούς υποδοχείς στα κύτταρα του νευρικού συστήματος. Αυτά τα νεύρα στέλνουν μηνύματα στα λεία μυϊκά κύτταρα και τον κοντινό ιστό, τα οποία με τη σειρά τους απελευθερώνουν δικά τους μόρια σήματος. Τα σήματα που προκύπτουν απελευθερώνουν επιπλέον ιόντα ασβεστίου στο αίμα και ανοίγουν κανάλια ασβεστίου στα μυϊκά κύτταρα, ώστε να μπορούν να κάνουν πιο αποτελεσματική χρήση του διαθέσιμου ασβεστίου.
Τα έμμεσα αγγειοσυσταλτικά, ωστόσο, πυροδοτούν την απελευθέρωση μιας χημικής ουσίας που ονομάζεται νορεπινεφρίνη από τα επινεφρίδια και άλλους αδένες. Η νορεπινεφρίνη είναι ένα σηματοδοτικό μόριο που συνδέεται με τους ίδιους υποδοχείς που επηρεάζονται από άμεσους αγγειοσυσταλτικούς παράγοντες. Μέσω της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης, αυτή η έμμεσα λειτουργούσα κατηγορία φαρμάκων μπορεί να ασκήσει παρόμοια δράση με εκείνα που συνδέονται απευθείας με τα νευρικά κύτταρα. Ορισμένα αγγειοσυσταλτικά μπορούν στην πραγματικότητα να ασκήσουν έναν συνδυασμό άμεσων και έμμεσων επιδράσεων και είναι γνωστά ως μικτά αγγειοσυσταλτικά φάρμακα.
Διαφορετικά αγγειοσυσταλτικά μπορούν να προάγουν αυτές τις αποκρίσεις στο σώμα για ξεχωριστά, αλλά ποικίλα χρονικά διαστήματα και σε διαφορετικές δυνάμεις. Η διάρκεια και η ισχύς των φαρμάκων μπορεί να καθορίσει ποιες ιατρικές καταστάσεις μπορεί να είναι κατάλληλα. Άλλα φάρμακα, όπως οι αμφεταμίνες, δεν λαμβάνονται συνήθως για τις αγγειοσυσπαστικές τους επιδράσεις, αλλά αυτές οι επιδράσεις μπορούν να ληφθούν υπόψη όταν ένα άτομο υπολογίζει τη δόση.