Gamma butyrolakton (GBL) to związek chemiczny, który można syntetyzować w laboratoriach, ale można go również znaleźć w niezafałszowanych winach. Sam gamma butyrolakton nie daje żadnych efektów. Niemniej jednak wchłonięty do krwi poddawany jest działaniu enzymów laktonazy. Enzymy te katalizują konwersję gamma butyrolaktonu do kwasu gamma hydroksymasłowego (GHB).
Jako prolek GHB, gamma butyrolakton jest czasami określany jako odwodniony GHB. Jak wskazuje termin „odwodniony”, GBL nie zawiera tak dużo wody jak GHB, a zatem jest bardziej tłuszczolubny lub lipofilowy. W porównaniu z GHB, GBL wchłania się szybciej, gdy jest spożywany z jedzeniem. To sprawia, że szybciej przyniesie pożądane efekty. Jednak czas działania gamma butyrolaktonu jest również krótszy niż jego odpowiednika.
Działanie gamma butyrolaktonu opiera się na jego właściwości jako proleku GHB. GHB jest podobny do naturalnie wytwarzanego neuroprzekaźnika zwanego aminomaślanem gamma (GABA). GABA jest wytwarzany przez mózg i działa na receptory, blokując impulsy nerwowe, zyskując w ten sposób etykietkę neuroprzekaźnika „hamującego”. Efekty GABA obejmują relaksację, sen, lepsze samopoczucie, zmniejszenie lęku i zmniejszenie napięcia mięśniowego. Ponadto uwalnianie GABA wiąże się ze zwiększonym poziomem hormonu wzrostu.
Jedyną różnicą między GHB i GABA jest podstawienie grupy hydroksylowej w tym pierwszym. GHB łatwo przekracza barierę krew-mózg i działa na te same receptory, na które działa GABA. Dlatego GHB potencjalnie prowadzi również do relaksacji, snu i uwalniania hormonu wzrostu z przysadki mózgowej. Badania wykazały, że gdy gamma butyrolakton jest przyjmowany w dawkach terapeutycznych, wzrost hormonów wzrostu może osiągnąć nawet pięciokrotność średniego poziomu. Wzrost hormonu wzrostu jest najlepszy dla kulturystów i innych sportowców, ponieważ hormony wzrostu promują wykorzystanie zapasów tłuszczu i rozwój beztłuszczowej masy mięśniowej.
Może być konwertowany do GHB i może zwiększać poziom hormonu wzrostu, dlatego gamma butyrolakton był szeroko sprzedawany w latach 1990. jako suplement diety. W niskich dawkach, które wahają się od 500-1,500 miligramów, spożycie GBL lub GHB może sprzyjać relaksacji. Przy średnich dawkach, które wahają się od 1,000-2,500 miligramów, wynikające z tego rozluźnienie mięśni może spowodować osłabienie poczucia równowagi i zmniejszoną koordynację. Przy wysokich dawkach osoba odczuwałaby niekorzystne skutki, które obejmują nudności; wymioty; zmniejszona częstość oddechów lub bradypnea; zmniejszona częstość akcji serca lub bradykardia; i drgawki. Najgorsze wyniki to śpiączka i śmierć.
Narodowy Instytut ds. Nadużywania Narkotyków i Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków oznaczyły gamma butyrolakton, GHB i inne powiązane substancje jako niebezpieczne leki. W związku z tym zostały zakazane na rynku. GABA sam w sobie jest nadal uważany za legalny suplement aminokwasowy.