Η ισταμίνη είναι μια χημική ουσία που παράγεται από το σώμα που βοηθά στην ανοσολογική απόκριση και δρα ως νευροδιαβιβαστής. Σε απόκριση σε ξένα παθογόνα στο σώμα, αυτή η χημική ουσία παράγεται από βασεόφιλα, έναν τύπο λευκών αιμοσφαιρίων, και μαστοκύτταρα, κύτταρα του συνδετικού ιστού με παρόμοια χαρακτηριστικά με τα βασεόφιλα. Η ισταμίνη βοηθά στην καταπολέμηση της μόλυνσης κάνοντας τα τριχοειδή αγγεία πιο διαπερατά στα λευκά αιμοσφαίρια που καταπολεμούν τα παθογόνα.
Τέσσερις τύποι υποδοχέων ισταμίνης, οι οποίοι αλληλεπιδρούν με την απελευθερωμένη ισταμίνη για να προκαλέσουν μια αντίδραση, έχουν ανακαλυφθεί στο σώμα. Οι υποδοχείς Η1 βρίσκονται στον ιστό λείου μυός των εσωτερικών οργάνων, στα αιμοφόρα αγγεία που επενδύουν το ενδοθήλιο και στον ιστό του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η αλληλεπίδραση της ισταμίνης με αυτούς τους υποδοχείς είναι υπεύθυνη για κνίδωση, κνησμό και πρήξιμο λόγω τσιμπήματος εντόμων και παρόμοιων αλλεργικών αντιδράσεων, καθώς και για αλλεργική ρινίτιδα ή συμπτώματα που μοιάζουν με κρυολόγημα λόγω αλλεργικής αντίδρασης. Οι υποδοχείς Η2 βρίσκονται στα βρεγματικά κύτταρα στην επένδυση του στομάχου και διεγείρουν την έκκριση γαστρικού οξέος όταν ενεργοποιούνται. Αυτή η διαδικασία είναι ένα φυσιολογικό μέρος της βιολογικής λειτουργίας και όχι μια απάντηση σε παθογόνα.
Οι υποδοχείς Η3 βρίσκονται στον ιστό του κεντρικού και βρεγματικού νευρικού συστήματος και είναι υπεύθυνοι για τη μειωμένη απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών συμπεριλαμβανομένης της ακετυλοχολίνης, της ισταμίνης, της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης. Οι υποδοχείς Η4 βρίσκονται στα βασεόφιλα, στο μυελό των οστών, στον θύμο, στο λεπτό έντερο, στον σπλήνα και στο κόλον. Παίζουν ρόλο στη χημειοταξία, την κίνηση των κυττάρων του σώματος σε αντίδραση σε μια χημική ουσία στο περιβάλλον τους.
Εκτός από το ρόλο της στην ανοσολογική απόκριση, η ισταμίνη βοηθά στη ρύθμιση μιας σειράς διεργασιών στο σώμα. Βοηθά στην πεπτική λειτουργία του στομάχου, όπως αναφέρθηκε παραπάνω, και βοηθά στην παραγωγή οργασμού μέσω των μαστοκυττάρων στα γεννητικά όργανα. Η ισταμίνη βοηθά επίσης στη ρύθμιση του ύπνου, καθώς το σώμα παράγει περισσότερα κατά το ξύπνημα και λιγότερα καθώς προχωρά ο κύκλος του ύπνου. Για το λόγο αυτό, τα αντιισταμινικά μπορούν να βοηθήσουν ένα άτομο να αποκοιμηθεί περιορίζοντας την απελευθέρωση της χημικής ουσίας.