Ο αναστολέας ισταμίνης είναι ένας τύπος φαρμάκου που τροποποιεί τη δραστηριότητα της ισταμίνης, μιας εξειδικευμένης αμίνης που λειτουργεί ως νευροδιαβιβαστής και ως μεσολαβητής φλεγμονής. Οι αποκλειστές ισταμίνης αναφέρονται συχνά ως αντιισταμινικά. Ωστόσο, αυτός ο όρος είναι παραπλανητικός. Πρώτον, αυτά τα φάρμακα δεν εμποδίζουν τη σύνθεση της ισταμίνης από το αμινοξύ ιστιδίνη όπως υπονοεί ο όρος, ούτε εμποδίζουν την απελευθέρωσή της από τα μαστοκύτταρα. Αντίθετα, ένας αναστολέας ισταμίνης έχει σχεδιαστεί για να αποτρέπει τις στοχευμένες τοποθεσίες υποδοχέων από το να αποδεχτούν τη σύνδεση της χημικής ουσίας, καθώς και τις οδηγίες που έχει προγραμματιστεί να παρέχει.
Υπάρχουν δύο τύποι υποδοχέων ισταμίνης που λαμβάνουν ισταμίνη, αλλά ανταποκρίνονται διαφορετικά. Οι υποδοχείς Η1 εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις αντιδράσεις και προκαλούν συμπτώματα που συνήθως παρατηρούνται σε αλλεργικές αντιδράσεις, όπως οίδημα, φτέρνισμα και αυξημένες ρινικές εκκρίσεις. Ως εκ τούτου, ένας αναστολέας ισταμίνης Η1, επίσης γνωστός ως ανταγωνιστής Η1, χορηγείται για τη θεραπεία αλλεργιών. Οι υποδοχείς Η2, από την άλλη πλευρά, εμπλέκονται στη ρύθμιση της έκκρισης γαστρικού οξέος από τα βρεγματικά κύτταρα που βρίσκονται στην επένδυση του στομάχου. Έτσι, ένας αναστολέας ισταμίνης Η2, ή ανταγωνιστής Η2, χρησιμοποιείται για την πρόληψη της υπερβολικής παραγωγής οξέος στομάχου και προορίζεται για τη θεραπεία των πεπτικών ελκών και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠ).
Παραδείγματα κοινών αναστολέων που δρουν σε θέσεις υποδοχέα Η1 περιλαμβάνουν διφαινυδραμίνη (Benadryl®), λοραταδίνη (Claritin®) και χλωροφαινιραμίνη (Chlor-Trimeton®). Μερικά από αυτά τα φάρμακα, ιδιαίτερα φάρμακα πρώτης γενιάς όπως η διφαινυδραμίνη και η χλωροφαινιραμίνη, επηρεάζουν επίσης τους υποδοχείς Η1 στον εγκέφαλο, γεγονός που προκαλεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, ορισμένα από τα νεότερα φάρμακα, όπως η λοραταδίνη, προκαλούν πολύ λιγότερη υπνηλία επειδή αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να περάσουν από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό καθώς και από τους προκατόχους τους. Οι πιο συχνά χρησιμοποιούμενοι αναστολείς Η2 είναι η σιμεταδίνη (Tagamet®) και η ρανιτιδίνη (Zantac®). Αυτά τα φάρμακα διατίθενται χωρίς ιατρική συνταγή.
Ενώ αυτά τα φάρμακα είναι πολύ αποτελεσματικά και θεωρούνται ασφαλή, δεν είναι χωρίς κίνδυνο και παρενέργειες. Για παράδειγμα, ορισμένα από αυτά τα φάρμακα προκαλούν υπνηλία και μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων, αποτέλεσμα που ενισχύεται με την κατανάλωση αλκοόλ. Αντίθετα, οι μη καταπραϋντικοί αναστολείς μπορεί να προκαλέσουν αϋπνία σε μερικούς ανθρώπους. Άλλες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, ζάλη, υπερκινητικότητα, ακανόνιστο καρδιακό παλμό, έξαψη του δέρματος και κράμπες στο στομάχι. Επιπλέον, το συνταγογραφούμενο φάρμακο σιμετιδίνη αντενδείκνυται με βαρφαρίνη (Coumadin®) και άλλα αραιωτικά του αίματος λόγω αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας, αυξάνει τα επίπεδα στον ορό πολλών άλλων φαρμάκων, όπως αναστολείς διαύλων ασβεστίου και φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη και γνωστό ότι περνά από το μητρικό γάλα.